(精选课件)他莫昔芬与来曲唑的.pptVIP

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谢 谢 * 他莫昔芬与来曲唑 作用机制区别 * 雌激素进入肿瘤细胞内与雌激素受体结合促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA合成,刺激肿瘤细胞生长。 * * ER信号通路模式(ERE模式) 结合图 手机截屏 两个 * 什么叫激素? * 激素由内分泌腺或内分泌细胞所分泌的高效能生物活性物质。 雌激素、孕激素、雄激素有一个共同点:结构与胆固醇相识,都有一个亲脂性四环含碳化合物的基本骨架,即甾体核或胆固醇母核。 * 甾体核的结构 * 三种激素分子基本结构差别细微 * 雌激素 雌激素包括雌二醇、雌酮、雌三醇 来源:大部分由卵巢分泌,少部分来源于肾上腺皮质和周围组织(脂肪、皮肤、肌肉)转化。 * 卵巢直接产生雌激素吗? 图 * 雌激素在卵巢中由雄激素转化而来! 转化的关键酶就是芳香化酶! * 外周雌激素转化 外周雌激素由雄激素在芳香化酶的作用下转化而来 外周芳香化酶存在于脂肪、肌肉和肝脏,甚至乳腺癌癌细胞中 * 雄激素的来源 雄激素的合成部位:卵泡膜细胞(主要)、间质细胞(睾丸)、肾上腺皮质的束状带和网状带 * 下丘脑-垂体-肾腺轴 下丘脑-垂体-甲状腺轴 下丘脑-垂体-性腺轴 管哥的图 截屏的图 * 绝经前妇女生理 * 绝境后妇女生理 * 其结构雌激素类似,是一种选择性ER调节剂。当其与雌激素受体结合后,可诱导改变受体的三维空间形状,阻止受体与DNA结合,使转录过程不能进行,从而抑制乳腺肿瘤细胞生长。 他莫昔芬 * 第三代可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂 芳香化酶抑制剂作用机制: 1、抑制雄激素转化为雌激素,从而降低雌激素水平 2、抑制肿瘤细胞内的芳香酶活性,有助于抑制肿瘤细胞的生长 来曲唑 * * 作用机制图 * *

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