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苦参碱的提取 2018/11/6 2 主要 内容 苦参碱来源 理化性质 药理用途 分离方法 苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经 乙醇等有机溶剂提取制成的， 是生物碱。一般为苦 参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果 碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱 含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分， 纯品外观为白色粉末。 2018/11/6 3 苦参碱来源 理化性质 2018/11/6 4 物理性质 ①颜色：纯品外观为白色粉末。久置露空气 中，有引湿性，并变为淡黄色。 ②气味：无臭，味苦。 ③性状：多为晶型，在苦参碱的 α 、 β 、 γ 、 δ 四种类型中分别有不同的性状： α 型，针状 或棱柱状结晶； β 型，正斜方形棱柱状结晶； γ 型，液体； δ 型，棱柱状结晶。 ④熔沸点： α 型，熔点 76 ℃， β 型，熔点 87 ℃； γ 型，液体，沸点 223 ℃ (800Pa) ； δ 型，熔点 84 ℃。 ⑤溶解性：苦参碱既可溶于水，又能溶于氯 仿、乙醚、苯、甲苯、二硫化碳等亲脂性溶 剂。氧化苦参碱亲水性更强，易溶于水，可 溶于氯仿，难溶于乙醚。苦参中生物碱的极 性顺序是：氧化苦参碱＞羟基苦参碱＞苦参 碱。 2018/11/6 药理用途 （ 1 ）在医学方面的应用： 苦参碱对中枢神经具有解热、镇痛、抗惊厥、稳定神经等作用 ; 对心血管系统具有明显的负性频率和正性肌力作用、能防治动脉粥样硬 化、减轻心肌损伤等作用 ; 对消化系统具有杭肝损伤、抗纤维化、升高 白细胞等作用 ; 还具有抗肿瘤、抗肝癌等作用。 （ 2 ）临床应用： 苦参素的制剂临床主要用于慢性活动性肝炎和慢性迁延性肝炎，对急性 黄疸型肝炎也有作用；也用于慢性宫颈炎，老年性、滴虫性、霉菌性阴 道炎，附件炎，盆腔炎等，对子宫肌瘤及宫颈癌亦有较好的预防和治疗 作用；适用于肿瘤放、化疗引起的白细胞低下及其它原因引起的白细胞 减少症；在心血管疾病中用于心率失常、心率衰竭、心肌炎、冠心病等； 还可用于湿疹等。苦参碱添加到视网膜母细胞瘤细胞培养导致降低肿瘤 细胞的有丝分裂增殖速率下降，并加快肿瘤细胞细胞凋亡，同时，调节 蛋白细胞或使凋亡周期发生相应的变化 2018/11/6 分离方法 1 酸水提取法 苦参以稀酸水渗漉，酸水提取液通过强酸性阳离子交换树脂提取总生物碱。 苦参碱和氧化苦参碱的分离，利用二者在乙醚中的溶解度不同进行。氧化 苦参碱的 N→O 半极性配位键，极性大，在水中溶解度较大，在乙醚中溶 解度较小。将总生物碱溶于氯仿，加入 10 倍量乙醚，氧化苦参碱沉淀析出 . 具体操作流程实例： 1.1 取粉碎的苦参样品 , 用 80% 的酸性乙醇 (pH=2 ～ 4) 渗漏提取至无生物碱反应 , 提取液减压浓缩后用适量的自来水溶解 , 滤除不 溶物 , 上清液用氯仿反复萃取至无生物碱反应 , 回收氯仿后得到苦参总生物 碱。 1.2 苦参总生物碱用硅胶柱层析分离 , 溶剂 : 氯仿、甲醇、氨水 (9:1:0.3), 在此 溶剂下 , 氧化苦参碱 Rf=0.28( 与标准样对照 ), 将相同组分合并 , 浓缩至适量后 按 1:1 加入乙醚 , 滤除沉淀物 , 上清液继续加入乙醚至氧化苦参碱全部沉淀 , 次日过滤 , 用丙酮重结晶得到氧化苦参碱单体 ,120 ℃烘干 3h,mp.206.5 ℃ , 与 标准品混合后测熔点 , 熔点相同。 2018/11/6 分离方法 2 浸泡超声提取法生产工艺步骤 2.1 将苦参根干燥粉碎，粒度 60 目， 1 ： 6 ～ 1 ： 10 的重量比例 与 60% 乙醇溶液混合， 25 ° C 搅拌过夜。 2.2 以 19 ～ 200kHz 频率超声振荡 30min ；过滤除去不溶物，提 取液于 80 ° C 蒸干。 2.3 取上述干粉约 0.5g ，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加 入氯仿 25mL ，浓氨试液 0.3mL ，称定重量，摇匀，室温放置 过夜（ 16h 以上），再称定重量，补足损失的溶剂量，振摇后 放置，用滤纸滤过。精密量取滤液 10mL ，置水浴蒸干，残渣 加乙醚 5mL 放置。精密加硫酸滴定液（ 0.01mol· l-1 ） 10 mL ， 摇匀，置水浴上加热使残渣完全溶解并除尽乙醚，放冷。加新 沸后放冷的蒸馏水 15mL 与甲基红指示液 2 滴，用氢氧化钠滴定 液（ 0.02mol· l-1 ） 滴定至黄色，即得。每 1mL 的硫酸滴定液 （ 0.01mol· l