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第四章 循环系统药物 circulatory system agents 2 第一节 常用抗高血压药 1 、肾素 - 血管紧张素系统抑制药 —— 卡托普利、氯 沙坦 2 、钙通道阻滞药 —— 硝苯地平，维拉帕米 3 、利尿药 —— 氢氯噻嗪、呋塞米 4 、肾上腺素受体阻断药 —— 普萘洛尔、哌唑嗪、 拉贝洛尔 5 、 交感神经抑制药 —— 可乐定、美加明、利血平 6 、血管扩张药 —— 硝普钠、米诺地尔 1. 血管紧张素转化酶抑制药（ ACEI ） 代表药物：卡托普利 临床应用 1 ） . 主要用于治 疗 高血压 2 ） . 充血性心力 衰竭 3 ） . 心肌梗死 不良反应 1 ） . 咳嗽：刺激性干 咳 2 ） . 首剂低血压 4 H S N H O O H O 酯 化 后 活 性 更 高 ， 减 少 不 良 反 应 ， 也 可 用 羧 基 替 代 L - 构 型 活 性 高 ， D - 构 型 活 性 低 ， 为 丙 氨 酸 或 苯 丙 氨 酸 ， 活 性 可 能 更 高 换 成 - P O 3 H 2 、 - C O N H O H 等 基 团 ， 活 性 有 所 减 弱 ， 酯 化 后 脂 溶 性 增 强 ， 有 利 于 吸 收 引 入 亲 脂 取 代 基 ， 增 强 活 性 ， 延 长 作 用 时 间 引 入 双 键 后 ， 成 平 面 环 ， 保 持 活 性 卡托普利构效关系 5 2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 代表药物：氯沙坦 N N NH N N N Cl OH 1 2 4 5 1 4 1 , 2 , 1 3 5 降压特点： 降压作用可持续 24h ，用于原发性高 血压 不引起干咳 代谢物也有抗高血压活性 降压作用机制 1 、氯沙坦竞争性阻断 Ang II 受体 → 对抗 Ang II 的药理 作用 → 降压 2 、氯沙坦代谢产物能非竞争性阻断该受体 → 对抗 Ang II 的药理作用 → 降压 6 N O O O N O 2 O H 2 、钙通道阻滞药 硝苯地平 【临床应用】 1 ）轻、中、重度高血压 2 ）适用于各型心绞痛 3 ）抗心律失常 【降压机制】 1 ）、对心脏 阻断 Ca2+ 通道 → 进入细胞的 Ca2+ ↓→ 心肌收缩力 ↓→ 心输出量 ↓ → 降压 2 ）、对血管 阻断 Ca2+ 通道 → 进入细胞的 Ca2+ ↓→ 小动脉平滑肌松 弛 → 外周阻力 ↓→ 降压 二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系 1,4- 二氢吡啶环是 必需结构，吡啶 或六氢吡啶环则 无活性， 1 位 N 不 被取代为佳。 2,6- 位取代基应为 低级烷烃。 3,5- 位取代基酯基是 必要结构， -COCH3 ， -CN 活性降低，硝基 则激活钙通道。 若 C4 有手性，立体 结构有选择作用。 4 位取代苯基上邻、 间位有吸电子基团 时活性较佳。 药物化学 p152 8 1 ） α 受体阻断药 4. 肾上腺素受体阻断药 ? 哌唑嗪 prazosin ? 专一性 α1 受体拮抗剂，对 α2 受体无影响 ? 适用于轻度至重度原发性高血压或肾性高血压 ? 不良反应：首剂低血压 9 4. 肾上腺素受体阻断药 ? 2 ） β 受体阻断药 ①非选择性 β - 受体阻滞剂：普萘洛尔 ②选择性 β 1 受体阻滞剂：美托洛尔 ③非典型的 β 受体阻滞剂：对 α 、 β 都有阻滞作用 如拉贝洛尔，卡维地洛 10 非选择性 β - 受体阻滞剂 ? 代表药物：普萘洛尔 本 品 硅 钨 酸 试 液 淡 红 色 沉 淀 鉴别： 杂质检查：如果残存杂质 α - 萘酚，则加入对重 氮苯磺酸盐反应，出现橙红色则为阳性