胆碱受体激动药(2020年春本护班).pptVIP

1 1 第二节（P20） 拟 胆 碱 药 Cholinoceptor agonists 2 讲授内容： 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 1．掌握毛果芸香碱的药理作用、临床应用及用药注意事项。 2．熟悉新斯的明的药理作用、临床应用及禁忌证；有机磷酸酯类中毒机制及解毒药物的特点。 3．了解有机磷酸酯类中毒的临床表现；其他拟胆碱药的作用特点。 4．学会观察拟胆碱药的疗效及不良反应。 5．具有根据患者体征诊断有机磷酸酯类中毒和抢救的能力。 学习目标 4 知识回顾： 5 ●M样作用： 抑制心脏，血管扩张，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加。 ● N样作用： 神经节兴奋、骨骼肌收缩、肾上腺髓质分泌增加等。 6 前瞻思考? 1.乙酰胆碱的药理作用? 2.毛果芸香碱的药理作用、临床应用及不良反应? 7 定义： 指与胆碱受体结合并激动该受体，产生与ACh相似作用的药物。 第二节 胆碱受体激动药 M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯 与胆碱受体结合，激动受体 胆碱受体激动药分类： 9 一、M、N胆碱受体激动药 该类药作用与Ach相似，对M、N胆碱受体均有激动作用。主要包括乙酰胆碱、卡巴胆碱等。 问题：能在临床上使用乙酰胆碱治疗疾病吗？ A 药理作用多，选择性小，不良反应多 B 用药后，体内作用时间极短 。 应用：工具药 肠 痉 挛 模 型 哮 喘 模 型 11 12 卡巴胆碱 (眼科局部用药) 毒性大 【临床应用】 1、青光眼（滴眼） 2、术后肠胀气和尿潴留（皮下） 13 醋甲胆碱 可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 氯贝胆碱 不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。 14 □胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 - + + +++ +++ ++ +++ 术后腹气胀、尿潴留 青光眼 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ +++ + + 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++ - 术后腹气胀、尿潴留 胃肠张力缺乏和胃滞留 15 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱 16 毛果芸香碱 (pilocarpine) 1875年从南美植物茂果芸香属中分离出来的。 17 【作用机制】 选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用； 特点：对眼和腺体的作用明显，对心血管、胃肠平滑肌作用弱 。 【药理作用】 1. 眼 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体； （2）降低眼内压：通过缩瞳作用； （3）调节痉挛。 掌握  受体 M-受体 (胆碱能系统支配括约肌，缩瞳） （肾上腺能神经支配开大肌，扩瞳） 虹膜内存在两种平滑肌 1、眼（1）缩瞳 19 （1) 缩瞳（4～8h） 20 （1) 缩瞳（4～8h） 缩 瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 （2）降低眼内压 　房水可使眼球内具有一定压力,称眼压. 眼压的意义：正常人的眼压稳定在一定范围内，以维持眼球的正常形态，使各屈光介质界面保持良好的屈光状态。正常眼压的范围为10mmHg～21mmHg（1.33kPa～2.80kPa