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临床常用精神药物的相互作用
般用药原则
尽量单一用药
避免多药联用
在联用药物时必须先了解所用药物间的
相互作用
为了加强疗效
为了减轻药物副作用
联合用药时应注意的问题
适时适量合理联用一可产生良好的预期效果
长期大量联用—则可能产生负性影响:
如传统抗精神病药+三环类抗抑郁剂或+安坦
二者副作用相加——加重口千、视物模糊、
排尿困难等
§2药物之间相互作用的机制
药代动力学的作用
药效学的作用
特异性反应
(1)药代动力学的相互作用
物在胃肠道内相互作用
可影响药物吸收:起增进或延缓的作用,如减低或
加速胃肠动力的药。
药物与血浆蛋白结合
另一药物可置换原用药物与血浆蛋白结合部分,使
原用药物游离部分增加
先后或同服两种与蛋白结合率高的药物
Δ如抗抑郁药: SSRIs中氟西汀、赛乐特、舍曲林等
与蛋白的结合率均较高,95%
■Δ与华法林可发生竞争性排挤现象,使血浆中游离
型华法林浓度剧增,抗作用增强,可引起出血危险。
(1)药代动力学的相互作用
涉及肾脏排泄的相互作用
■对锂盐至关重要——如噻嗪类利尿药
(如双氬克尿噻)与锂联用,可减少锂
的清除,导致血锂浓度升高,引发锂中
毒。
(1)药代动力学的相互作用
对肝药酶系统的影响
肝酶诱导剂:能加快药物代谢,使血药浓度降
低,药效减弱(如卡马西平是药酶诱导剂,与
氟哌啶醇合用时,可使后者血药浓度降低60%,
从而使一些病人病情恶化)。
常用药物中属肝酶诱导剂者:巴比妥类,抗癫
痫药、茶碱、安替比林、保泰松等。
肝酶抑制剂:可抑制药物代谢,升高血药浓度,
延长半衰期,提高疗效或增加副作用。
(1)药代动力学的相互作用
·常用药物中属肝酶抑制剂者有:西咪替林、哌醋
甲酯、某些SSR类药
与精神药物有关的P450酶有五种
1A2(1代表家族,A代表亚型,2代表基产物)
2D6
209
2019
(1)药代动力学的相互作用
其中cYP3A4遭到oYP2D6是最重要的,它们
参与约80%左右的药物氧化代谢。
其余3种CYP1A2、20c9和2019每种各参与5%
左右的药物氧化代谢。
(1)药代动力学的相互作用
其中CYP3A4遭到cYP2D6是最重要的,它们参与约
80%左右的药物氧化代谢。
其余3种CYP1A2、209和219每种各参与5%左右的
药物氧化代谢。
请注意:目前大约只了解20%左右药物的氧化代谢过程中
参与的相应的cYP酶;而80%的药物代谢还不十分清楚。
认识药物对cYP酶的影响十分重要,如果某药物对某cYP酶
有极大程度的抑制,就应避免或谨慎与其他药合用
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