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M 受体:主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞 N m 受体:分布于神经-肌肉接头 Nn 受体:分布于自主神经节和肾上腺髓质 M 受体:(1)抑制心脏、扩张血管(2)收缩平滑肌(3)腺体分泌增加、胃酸分泌增加(4)收 缩瞳孔、睫状 N m 受体:收缩骨骼 Nn 受体:自主神经节去极化、增加肾上腺素分泌 α1 受体: (1)兴奋心脏(2)收缩平滑肌(3)收缩血管 α2 受体:负反馈调节,抑制 NA 释放 β1 受体:兴奋心脏 β2 受体:舒张冠状血管、骨骼肌血管、支气管平滑 多巴胺受体:扩张血管(肾脏、肠系膜、冠状血管) αβ肾上腺素受体阻断药:卡维地洛、拉贝洛尔 选择性阻断 β1 受体:阿替洛尔 选择性激活 β2 受体:沙丁胺醇 胆碱受体激动剂;毛果芸香碱,缩瞳、降眼压、调痉挛,腺体分泌增加;青光眼、虹膜炎(与扩 瞳药阿托品交替应用);滴眼时应压迫眼内眦;剂量过大或口服给药时可出现 M 受体过度兴奋的症状。 可用阿托品对抗。 胆碱脂酶药,新斯的明,抑制胆碱脂酶活性,而兴奋 M、N 胆碱受体(主要兴奋骨骼肌、胃肠道平 滑肌、膀胱平滑肌),治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留。禁忌症:机械性肠梗阻、尿路阻塞等 毒扁豆碱;缩瞳、降眼压 (较毛强、 持久),抑制胆碱脂酶活性,而兴奋 M、N 胆碱受体。治疗青 光眼。滴眼时应压迫眼内眦,以免流入鼻腔吸收中毒;大量可导致呼吸肌麻痹。M 胆碱受体阻断药, 阿托品;扩瞳、升眼压、调麻痹,腺体分泌减少,松弛内脏平滑肌( 胃肠平滑肌>尿道平滑肌及 膀胱逼尿肌>胆道、支气管的平滑肌>子宫平滑 ),兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加 快,扩张血管、改善微循环,兴奋中枢神经(1-2mg:轻度兴奋延脑、大脑;5mg:明显兴奋延脑、大 脑;10mg:出现明显中枢中毒症状, 临床应用;虹膜睫状体炎:消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。检查眼底:扩瞳,已被后马托品 取代。麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎;胃肠绞痛、膀胱刺激症状如:尿频尿急;治疗迷走神经过度兴奋 所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常;抗休克;禁忌症:青光眼、 前列腺增生(加重排尿困 难)’,; 山莨菪碱:松弛内脏平滑肌作用强。主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱:抑制中枢,小剂量镇静,较大剂量催眠用于晕动症,也可用于麻醉前给药 α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素 (NA)(α>β1>β2 兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加快);收缩血管(主要是小动脉和小静脉, 皮肤和肾血管)可用于止血;升血压(早期血压骤降时,保证心脑等重要器官的血供,抗休克);大剂 量时升血糖; 不良反应:局部组织缺血性坏死、急性肾功能衰竭(剂量过大) 禁忌症:高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍 间羟胺:1.作用弱而持久 2.不易被MAO 破坏 3.不良反应少(肾血管收缩弱,心律失常及少尿等少) 4.收缩血管 5、产生快速耐受性 β肾上腺素受体激动药 肾上腺素(主要激动 αβ受体);收缩或舒张血管(兴奋 α受体血管收缩 (皮肤、肾和胃肠道)兴 奋 β 受体—血管扩张 (骨骼 )),升高血压,促进代谢(糖、脂肪分解加速); 2 临床应用;过敏性休克——首选 (激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管 的通透性;激动 β受体可改善心功能,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放,扩张冠状动脉;迅速缓 解过敏性体克的临床症状。)局部止血 (鼻粘膜、牙龈出血)与局麻药合用((1)减少局部出血 (2)延长麻醉时间(3)减少麻药吸收中毒)血管性水肿、血清; 不良反应:心悸、烦躁、头痛、血压升高;禁忌症:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病 和甲状腺亢进 麻黄碱 :与肾上腺素比较: 1.口服有效 2.作用缓慢、温和、持久3.有明显的中枢兴奋作用 4.有快速耐受性现象(受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ) 应用:1.支气管哮喘(预防和轻症) 2.麻醉引起的低血压 3.鼻粘膜充血引起额的鼻塞 4.荨麻疹、血管N 性水肿 多巴胺:抗休克、

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