药理学重点总结(三)word版.pdfVIP

61. 钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙 拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自 律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用 于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62. 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷： 长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙c、去乙酰毛花甙丙、毒 毛花甙k。 作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的na,k-atp 酶，使细胞内钙离子增加。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室 传导，增加自律性，延长有效不应期）。 临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上 性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。 毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失 常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非 常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。 还有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。 63. 抗高血压药： 硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌 和心肌细胞ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低； 扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治 心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不 良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。 卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用，机制为抑 制血管紧张素转化酶，从而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。适用于各型 高血压，治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患 者的外周血管阻力，逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利、赖 诺普利、氯沙坦、缬沙坦。 氯沙坦：血管紧张素ii受体拮抗药，适用于各型高血压。 普萘洛尔：机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体 4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体 位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁 用。 可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛 以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 甲基多巴：作用类似可乐定，尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。 常与噻嗪类利尿药合用。 利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存 ne和da的能力，从而使囊泡内 递质的合成和储存逐渐减少，以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化 道溃疡病史者禁用。 胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而 阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。 氢氯噻嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和，不易产生耐药性。 可致低血钾，应适当补钾。 哌唑嗪：第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压， 对伴肾功能不良者更为适用。 硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放 no，引起血管扩张和抑制血小板聚 集。降压作用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危 象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。 还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛 尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪（钾通道开放 剂）、米诺地尔、酮色林（5-羟色胺受体拮抗剂）、西氯他宁（前列环素合成促进 剂）。 64. 抗心绞痛药： 硝酸甘油：作用机制：可产生no，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状 动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心 室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治 疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂 量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内 压增高者禁用。 还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作 用）、丹参酮、银杏叶。 地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。 尤适用于老年病人。对室上性心律失