药理学 拟胆碱药 拟胆碱药.docVIP

拟胆碱药 教学目标： 1. 掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。 2. 熟悉有机磷酸酯类的中毒机制和临床表现。 教学重点： 1. 毛果芸香碱、新斯的明的药理作用与临床用途; 2. 有机磷酸酯类中毒的机制及其中毒表现。 教学难点： 1. 毛果芸香碱的缩瞳作用及降低眼内压的机制。 2. 新斯的明的作用机制。 3. 有机磷酸酯类的中毒机制。 教学方法：讲授式＋启发式＋讨论式 教学课时：1课时 教学过程： [复习旧课，引入新课] [展示目标] [讲授新课] 第五章 拟胆碱药 一、M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 作用：选择性激动M受体，对眼和腺体的作用最明显。 1. 眼：（1）缩瞳 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛 2. 腺体：分泌增加 图4－2 M受体激动药对眼的作用 临床应用： 1. 青光眼 闭角型青光眼优于开角型青光眼 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用，可防止粘连。 3. M受体阻断药中毒的解救 不良反应及用药注意事项： 过量可出现M受体过度兴奋症状。滴眼时应压迫内眦。 二、胆碱酯酶抑制药 （一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（neostigmine） 药理作用机制： 可逆性抑制AChE活性 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体。 促进运动神经末稍释放ACH 作用特点：对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。 临床应用： 1. 重症肌无力 2. 术后腹气胀和尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 非去极化型肌松药和阿托品中毒的解救 不良反应及用药注意事项： 胆碱功能亢进表现，中毒剂量可致“胆碱能危象”。 机械性肠、泌尿道梗阻、支气管哮喘患者禁用。 毒扁豆碱（physostigmine） 作用与新斯的明相似，但无直接激动N2受体作用。 特点：易透过角膜，全身用药选择性低，副作用多，毒性大， 应用：临床主要用于治疗青光眼。与毛果芸香碱相比，作用快、强、久，但刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本药滴眼数次后，改用毛果芸香碱维持疗效。 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药……有机磷酸酯类 1. 中毒机制 持久性抑制AChE活性，ACh在体内大量积聚，过度兴奋胆碱受体而引起一系列中毒症状。 2. 中毒表现 胆碱能神经功能亢进，引起M样症状、N样症状及中枢症状，轻度中毒者以M样症状为主，中度中毒M样症状加重，出现N样症状；重度中毒M、N样症状加重，并出现中枢症状。 [要点总结] [布置作业] 1. 简述毛果芸香碱和新斯的明的主要作用和临床用途。 2. 简述有机磷中毒的机制与临床表现。