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浓缩 有机溶剂 药粉 制粒、压片 药物嵌于骨架材料 中的固-固分散体 溶解液 骨架材料 制法 2 制法 3 药粉 塑料颗粒 混合 稀释剂 粘合剂 润滑剂 氯化钠 氯化钾 糖类 亲水胶 制粒、压片 二． 溶蚀型骨架片 1 。骨架材料 2 。致孔剂：应用于调节释药速率 制法： 1. 凝固法 药物 + 骨架材料 混悬或融溶 （分散法） 喷雾干燥 凝聚 粉碎或颗粒 速释药物 、致孔剂 或加少量骨架材料的药 物 压片或装胶囊 2. 分散法： 同（ 1 ）法熔融 , 融溶物喷洒滴于水中， 凝固成颗粒 . 三．亲水凝胶骨架片 常用材料 : 天然胶：果胶、海藻酸钠等 纤维素衍生物 : 非纤维素多糖 葡聚糖、壳多糖等 乙稀基聚合物聚乙稀醇 丙稀酸树脂类 特点： ? 亲水高分子材料 ? 表面与消化液交界处由于水合作用吸 水膨胀形成凝胶层，使表面药物向凝胶 层扩散释放、而凝胶层逐步增厚使药物 延缓释放，使 C s 、 K r ′先快后慢，出现 释药速率先快后慢，不需另加速释部分。 ? Kr ′与骨架溶蚀速度有关 , 与生理因素、 pH 、胃 肠蠕动速度影响较小 （ 1 ）高分子材料 + 稀释剂 + 药物混匀 制粒压片 （ 2 ）高分子材料 + 稀释剂、乙醇制粒 加入药物压片 （ 3 ） 全粉末直接压片 l. 压片不加粘合剂 不加速释部分 ? 混合材料骨架缓释片 ? （二）膜缓释制剂 ? 常用材料：生物溶蚀性材料 ? 小丸包衣： ? 丸心 1 流床喷雾包药液 — 速释 部分 ? 2-4 以上基础再包上不同厚度的缓释 衣料或不同的材料 ? 混合 装胶囊 二控释制剂 一特点 1 ． 按零级速度或接近零级速度释放 无峰谷现象 2 ．长时间稳态血药浓度，基本无峰 谷现象，在一定时间内释药速度与 制剂中所含药物的量无关 3 ．对于 TI 小、 t 1/2 短的药物适合于制 成控释制剂 4 ．减少对胃肠道的副作用 5 ．设计原则是使控释部分的释药速 度与体内消除速度相等 （二 ) 控释制剂的类型 1 口服具有缓释制剂的类型 1 ． 皮下控释、 2 ． 子宫内控释、 3 ． 经皮控释、 4 ． 眼用控释、 （二） 控释制剂的组成 1 药物储库： 储库的药量因大大超 过释放总量保持较高浓度差 2. 控释部分： 聚合物膜材。释药速率 取决于聚合物膜的性质（厚度、面 积、系统形状、材料等） 3. 能源部分： 通过系统中水溶性药物 浓度差或固体盐产生的高渗压将系 统中的药物泵出 4. 传递孔道：如不溶性骨架微孔 大孔膜释放孔经： 0.05 — 1.0 μm生 物药大分子、大多数药物分子自由 通过 微孔膜释放 0.01 — 0.05 μm生物药 大分子不透过 ( 四 ) 控释原理 1. 贮库制剂：平面型膜控释： 圆柱型膜控释 球型膜控释 1. 整体装置 整块溶解系统 溶解于骨 架 整块分散系统 分散于骨架 3 ．生物降解扩散控释： Higuchi 方程 ( 五 ) 渗透泵控释制剂 原理 构造 : 1. 水溶性药物 水溶性聚合物 ( 半透膜材料 ) 片芯 辅料 ( 润滑剂润湿剂粘合剂 ) 渗透压活性物质（糖、盐） 包衣 ( 醋酸纤维素、增塑剂等 ) 用激光在膜上开一小孔。 1 ．难溶性药物 高渗缓冲液（有机、无机） 片芯 辅料 ? * 渗透泵片剂的释药速度与 P H 搅拌速度 胃肠蠕动无关 ; 在胃中与在肠中的释药 速率相等 ; 与半透膜的厚度、孔经、孔 率、激光孔孔经及片芯组成有关。 ? 六 膜控释制剂的制备 ? 口服膜控释