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。 难溶性药物增溶方法及应用 学生： *** 学号： *** 班级： *** 联系方式： *** 指导老师： *** 精选资料，欢迎下载 。 难溶性药物增溶方法及应用 摘 要 ：目的 : 综述难溶性药物增溶制剂技术及应用。 方法 : 查阅国内外相关文献进行总结、 归纳。结果 : 难溶性药物随着制剂技术的改进及新剂型的应用 , 可通过环糊精包合或复合、固体 分散体、微粉化、加增溶剂或助溶剂、成盐处理等多种途径来提高药物的溶出速率和生物利用 度。结论 : 随着药学领域中新制剂技术的发展、新材料的应用 , 难溶性药物的吸收差、生物利用 度低这一限制逐渐被克服 , 难溶性药物也可获得较好的吸收和生物利用度。 关 键 词 ：药剂学 增溶 微乳 环糊精 中图分类号 ：R94 文献标识码 ：A 前言 目前，多数通过高通量筛选 (HTS)或从中药材中分离得到的有效成分，往往存 在生物溶解度小、生物利用度低的问题 , 这在一定程度上限制了其开发成为新药的 可能性。据文献报道 , 目前至少有 40%的药物因溶解度问题而使其使用受到限制 [1] 。 因此, 提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是药剂学研究的主要工作内容之 一。 1． 增溶剂（表面活性剂） 表面活性剂为增溶剂，通过形成胶团，将药物包裹其中增加溶解量。有非离子 性、阳离子、阴离子表面活性剂，由于阳离子型表面活性剂的毒副作用大 , 极少用 于药物的增溶； 阴离子型增溶剂 , 主要用于外用制剂； 非离子型 , 这种类型应用最广 , 可用于内服、外用、注射等途径 [5] 。 增溶剂的亲水亲油平衡值 (HLB 值) 是影响增溶量的主要因素之一， HLB在 0— 10 之间为亲油，在 10 到 18 之间为亲水，常用有吐温、司盘。两种表面活性剂可混合 调节 HLB值，每种药物都有自己适合的 HLB值。 2 ． 助溶剂 精选资料，欢迎下载 。 助溶剂因与难溶性药物能形成无机或有机分子络合物、有机分子配位物、螯合 物、可溶性复盐或分子缔合物等复合物 , 这些复合物较之原药物在水中的溶解度可 大大增加。可分为三类 : 有机酸及其盐 , 常用的有抗坏血酸、水杨酸、柠檬酸等有机 酸及其盐 ; 酰胺类 , 如乙二胺、烟酰胺、乙酰胺等 ; 水溶性多聚物 , 常用的多聚物有聚 乙二醇 (PEG)、聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 、羧甲基纤维素钠 (CMC-Na)等。此外 , 某些无 机盐也有助溶作用 , 例如常见的消毒防腐药“碘酊”就是利用的碘化钾与碘形成络 盐而增大碘在水中的溶解度 [1] 。 3 ． 混合溶剂 往水中加入一种或者几种有机溶剂成为混合溶剂，在此混合溶剂中各溶剂在某 一比例时 , 药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度增大的现象称为潜溶 [2] 。通常将非 水溶剂按一定比例与水混合 , 形成比单一溶剂更易溶解药物的混合 ( 复合) 溶剂 , 称 此非水溶剂为潜溶