药理学：第二十八章 β-内酰胺类抗生素.ppt

以临床案例引导学生思考 * 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林 特点 ： ? 耐酸——可口服 ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、泌尿道和胆道感染。 半合成青霉素 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林、磺苄西林　 特点： ①不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ②对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染； ③对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染，如烧伤创面感染 半合成青霉素 5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林 特点： 1. 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定 2. 对G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效 3. 主要用于G-杆菌所致的泌尿道感染 半合成青霉素 常用头孢菌素类药物 等 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢替安 cefotiam 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis 第二节 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类作用特点与临床用途比较 药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G- 第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素酶 铜绿假单胞菌 ?-内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效 第二代 强 稍强 ?-内酰胺酶 产酶耐药G- 铜绿假单胞菌 稳定 杆菌感染； 降低 无效，部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效 第三代 弱 强 高度稳定 重症耐药G- 　基本无毒 铜绿假单胞菌 杆菌感染 及厌氧菌有效 第四代 强 更强 更稳定 同上 　无毒 大 1. 过敏反应：皮疹、药热等，严重者可致过敏性休克，与青霉素有交叉过敏 2. 肾毒性：第一代多见，应避免与有肾毒性的药物合用。如：氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等 3. 胃肠道反应：饭后服用可减轻 　 4. 其他： “醉酒样”反应、菌群失调等 【不良反应】 药物分类 （一）头霉素类 （二）氧头孢烯类 （三）碳青霉烯类 （四）单环?-内酰胺类 （五） ?-内酰胺酶抑制药 学习小结 1. ?-内酰胺类抗生素包括两类：青霉素类、头孢菌素类 2. ?-内酰胺类抗生素共同的化学结构：?-内酰胺环 3. ?-内酰胺类抗生素的抗菌机制： 抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4. 细菌最常见的耐药机制： 5