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抗生素讲义笔记 1. 药理作用和临床评 （ 1 ）分类和作用特点 （ 2 ）典型不良反应和禁忌证 价 （一）青霉素 （ 3 ）具有临床意义的药物相互作用 类 2. 用药监护 监护要点 3. 常用药品的临床应 青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾 的 用 适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 作用机制——干扰敏感细菌细胞 壁黏肽的合成，使细菌细胞 壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。 作用靶位：细菌 细胞内膜 上的青霉素结合蛋白（ PBPs）。 PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为 PBPs 底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制 PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。 青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强， 而对已合成细胞壁、 处于静止期者作用弱——属于 + - - - 有效的是——【前后联系 TANG】氨基糖苷类。  繁殖期 杀菌剂。 （二）典型不良反应 过敏反应——严重过敏反应在各种药物中 居首位，与剂量无关 。过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 吉海反应（赫氏反应） 治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。 其他 ①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高—— 青霉素脑病 （肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。②大量应用青霉素类 钠盐——高钠血症——心力衰竭。 ③大量应用青霉素类 钾盐——高钾血症、钾中毒反应。④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。 （三）禁忌证 有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。 ⑤肌内注射区——周围神经炎。 （四）药物相互作用 1. 与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药 不能置于同一容器 内给药。 可增强 华法林 的抗凝作用。 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰 期。 二、用药监护 （―）用药前必须询问过敏史并作皮试 选用 250-500U/ml 的青霉素溶液皮内注射 0.05 ～0.1ml 做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。 【关于皮试——强调几个注意点】 （1）无论何种 给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。 （2） 20min 后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。 必须使用者经脱敏 后应用，随时做好急救准备。 3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 （二）根据 PK/PD参数制定合理给药方案 属于时间依赖型 抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而 与血浆峰浓度关系较 小——不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可 【TANG】； 血浆药物浓度低于 MIC（最小抑菌浓度）时，细菌很快生长，当达到 MIC 时增加药物浓度并不能增加 疗效——因此首要地是延长高于 MIC 的持续维持时间。当 T＞MIC%达到 40%以上时，可显示满意的杀菌效 果。 几乎无抗生素后效应和首剂现象 。 血浆半衰期较短——仅约 30min ，药物经 7 个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持 ——最有效的给药方法为：每日 分次给药， 每隔 6h 给药 1 次 。  5h （三）选择适宜的溶剂和滴速 青霉素类与酸性较强 （ pH3.5 ～5.5 ）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂， 可失去效价并易致过敏性反应。 1）溶剂应选择 0.9%氯化钠 注射液（ pH5.0 ～ 7.5 ）。 2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。 3）小容积、短时间——单剂量容积为 50～ 200ml，不宜超过 200ml ；静脉滴注时间 不宜超过 1h—— 既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。 4）青霉素 钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。 （四）监护特殊反应 （1）全身大剂量应用可引起 青霉素脑病 ——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人 和肾功能不全者尤要注意。不可用于 鞘内 注射。 2）治疗梅毒、钩端螺旋体病—— 吉海（赫氏） 反应。处理——联合应用 糖皮质激素 。 3）注意监测电解质水平。大量应用青霉素 钾盐——高血钾症，心脏停搏；钠盐——低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。 三、主要药品 青霉素 【适应证】（ 1）首选药： ①溶血性链球菌 感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等； ②肺炎链球菌 感染，如肺炎、中耳炎等；③不产青霉素酶的 葡萄球菌 感染；④与氨基糖苷类联合用于 草绿色链球菌心内膜炎 ；⑤白喉；⑥ 炭疽；⑦ 破伤风、 气性坏疽；⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。 青霉素【 TANG 原创】 废草溶