液体制剂1讲课讲稿.ppt

液体制剂1; 第一节 概述 一、分类 （一）按分散系统分类 1．均相液体制剂 1）低分子：分散微粒1nm 2）高分子：分散相微粒1～100nm ;2．非均相： 1)溶胶剂（以分子聚集体1～100nm分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备）； 2)乳剂（以小液滴，属多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备）； 3)混悬剂（以固体微粒状态分散，多相，有聚结和重力不稳定性，分散和凝聚法制备。 （二）按给药途径分类 1.内服 2.外用 ; 二、特点 三、质量要求 第二节 溶剂???附加剂 一、常用溶剂 1．蒸馏水 2．乙醇 3．甘油 4．丙二醇 5．聚乙二醇 6.二甲基亚砜（极性） 7．脂肪油 8.液体石蜡 9.乙酸乙酯 10.肉豆蔻酸异丙酯 ; 二、常用附加剂 （一）增溶剂 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值 为15～18。多为非离子型表面活性剂。 ; （二）助溶剂 助溶系指难溶性药物与加入的低分子化合物形 成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增 加药物在溶剂中溶解度的过程。 助溶剂一类是有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠， 水杨酸钠，对氨基苯甲酸等；另一类为酰胺化合 物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。; （三）潜溶剂 混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂（潜溶剂中的非水相一般可与水以任意比例混合，形成氢键，并改变其介电常数）。 ;（四）防腐剂 1．对羟基苯甲酸酯类（尼泊金） 2．苯甲酸和苯甲酸钠 3．山梨酸 4．苯扎溴铵（新洁尔灭） 5．醋酸氯乙定（醋酸洗必泰） 6．其他：20%乙醇；30%以上的甘油；0.05%薄荷油；0.01%桂皮醛；0.01%～0.05%的按叶油等均有一定防腐作用。 ; （五）矫味剂 1、甜味剂 1）? 天然: 蔗糖 甜菊苷 2）?合成: 糖精钠，阿司帕坦 ; 2．? 芳香剂 天然：精油（柠檬、樱桃、茴香、薄荷） 合成：使用最多的是酯类，醇、醛、酮、胺、醚、 酚、内酯、萜、缩醛。; 3．胶浆剂：CMC—Na，甲基纤维素，淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。 4．泡腾剂 碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸） ;;外用： 伊红（曙红）：用于中性或弱碱性溶液 品红：用于中性、弱酸性溶液 美蓝（亚甲蓝）： 用于中性溶液 三种原色按适当比例混合，可拼成 不同的色谱。 （七）其他：为增加液体制剂的稳定性，尚需加入pH值调节剂，抗氧剂、金属离子络合剂等。;第三节 低分子溶液剂 一、溶液剂 溶液剂是药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。 特点：澄清；溶质为小分子、不挥发，溶剂多为水。 （一）制备方法：溶解；稀释；化学反应。 1．溶解法：添加剂、药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装 2．稀释法：先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。 3．化学反应法 ; 浓度稀释的计算方法有： 1）公式计算法： C为浓溶液的浓度； V为需要浓溶液的体积； C1为欲配制的稀溶液的浓度； V1为欲配制的稀溶液的体积。 ; 2）交叉计算法： C1为浓溶液浓度；C2为稀溶液浓度；C为欲配制溶液浓度； V1为配制Vml浓度为C的溶液所需浓溶液的毫升数＝C－C2； V2为配制Vml浓度为C的溶液所需稀溶液的毫升数＝C1－C； V为浓度为C的溶液的毫升数＝V1+V2。 ; （二）例子：复方碘溶液 compound iodine solution 处方：碘50g，KI 100g，蒸馏水适量，加至1000ml 。 制法：取KI加水100ml配成浓溶液，加入I2搅拌使溶，再 　　　加入水1000ml即得。 　 作用与用途：内服，缺乏碘质所致疾病如：甲状腺肿等。 ;二、芳香水剂 　　芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液（用水与乙醇的混合液作溶剂）含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。 　　　芳香水剂的嗅与味应与原药物相同，不得有其他异臭，不得产生混浊或沉淀。因其防腐作用较弱，易生霉变质，应密封，阴凉处保存，宜新鲜配制，不宜久贮。 用途：溶剂和矫味剂，单独用于治疗，具有祛 痰、止咳、平喘、清热、镇痛、抗菌等作用。; （一）制备方法 1．溶解法 2．稀释法 3．蒸馏法：药材装入蒸馏器中，加蒸馏水适量，