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药物的蛋白结合率 蛋白结合率可被多种因素影响,理论数值可能与实际情况有一定差异。 药物与蛋白质的结合率(不固定)的影响因素:尿毒症毒素潴留、PH、高胆红素血症、药物间的相互竞争、药物与蛋白质克分子比等 * 精品PPT | 借鉴参考 药物名称 分子量 蛋白结合率 分布体积 CRRT剂量 头孢唑林 476.5 74-86 0.12 中度肾损剂量 1g q12h 头孢西丁 427.43 70 0.13 中度肾损剂量 2g q12~q8h 头孢克洛 385.8 25 0.3 正常肾功能剂量 头孢替安 598.54 8 0.14 正常肾功能剂量 抗菌药物蛋白结合率对CRRT剂量的影响 * 精品PPT | 借鉴参考 说明书的描述 头孢他定 血液透析可有效清除药物 对于透析患者,用1g的负荷剂量,每次血液透析后加用1g 美罗培南 本品可通过血液透析清除 透析患者在血液透析时建议增加剂量 环丙沙星 透析可少量清除本药(10%) 透析后追加0.25~0.5g,每24h 1次 常规透析剂量 = CRRT剂量 ? 建议增加剂量,增加多少 ? 《热病》 《The Renal Drug Handbook》 * 精品PPT | 借鉴参考 CRRT实施期间影响抗菌药物清除的 三大因素 机 体 药 物 CRRT * 精品PPT | 借鉴参考 药物特性对血液净化清除的影响 影响血液净化清除的药物特性 药物的清除途径 药物分布容积 蛋白结合率 药物分子量 电荷 * 精品PPT | 借鉴参考 血液净化时药物的清除途径 体内清除主要包括肝、肾及其他代谢途径; 体外清除主要包括透析、滤过、吸附和置换等。 ClT=ClR +ClNR +ClEC ClT 代表药物的总清除率; ClR 代表肾脏对药物的清除率; ClNR 代表肾外途径对药物的清除率; ClEC 代表体外对药物的清除率)。 * 精品PPT | 借鉴参考 药物的清除途径 在正常情况下,如果特定药物主要经肾脏清除(肾清除百分比30% )时,血透患者在使用该药物时必须调整。 例如:培氟沙星的肾清除占10% 无需调整 肝脏清除 90% 肾脏清除 10% * 精品PPT | 借鉴参考 药物名称 清除途径 CRRT时的药物调整 头孢唑林 80-90%肾脏排泄 需减量 头孢吡肟 85%肾脏排泄 需减量 头孢曲松 肾脏、肝胆各50% 不需调整 卡泊芬净 1.4%肾脏代谢 不需调整 利奈唑胺 30%肾脏排泄 不需调整 伏立康唑 2%肾脏排泄,大部分肝脏代谢 不需调整 若CrCL50时,因环糊精蓄积,改口服或停药 抗菌药物排泄途径对CRRT剂量的影响 * 精品PPT | 借鉴参考 主要经肝脏代谢无需调整剂量的抗菌药物 阿奇霉素、头孢曲松、氯霉素、克林霉素、米诺环素、利奈唑胺、多西环素、甲硝唑、莫西沙星; 肾功能受损无需调整剂量的抗真菌药物: 两性霉素B和两性霉素脂质体、卡泊芬净、伊曲康唑口服、米卡芬净、伏立康唑口服 常用抗菌药物的清除途径-1 * 精品PPT | 借鉴参考 药物名称 清除途径 药物名称 清除途径 青霉素G钠 75%肾脏排泄 头孢替安 60-75%肾脏排泄 阿莫西林克拉维酸钾 肾脏排泄:阿莫西林:60%,克拉维酸钾:50% 头孢噻肟 80%肾脏排泄 阿莫西林舒巴坦钠 舒巴坦:80%肾脏 头孢曲松 肾脏、肝胆各50% 哌拉西林三唑巴坦 肾脏排泄:哌拉西林70%;三唑巴坦80% 头孢他定 80-90%肾脏排泄 头孢唑林 80-90%肾脏排泄 头孢哌酮/舒巴坦 头孢哌酮25%肾脏排泄;舒巴坦84%肾脏排泄 头孢拉定 90%肾脏排泄 头孢克肟 主要经肾脏排泄 头孢硫脒 95%肾脏排泄 头孢地尼 主要经肾脏排泄 头孢克洛 60-85%肾脏排泄 头孢吡肟 85%肾脏排泄 头孢呋辛 89%肾脏排泄 头孢西丁 85%肾脏排泄 常用抗菌药物的清除途径-2 * 精品PPT | 借鉴参考 药物名称 清除途径 药物名称 清除途径 头孢美唑 85-90%肾脏排泄 环丙沙星 50-70%肾脏排泄 氨曲南 60-70%肾脏排泄,12%粪便排泄 左旋氧氟沙星 75-90%肾脏排泄 亚胺培南/西司他丁 75%肾脏排泄 氟康唑 80%肾脏排泄 美罗培南 70%肾脏排泄 伊曲康唑 0.03%肾脏排泄 帕尼培南/倍他米隆 肾脏排泄:帕尼培南28.5%,倍他米隆10% 伏立康唑 2%肾脏排泄,大部分肝脏代谢 庆大霉素 90%肾脏排泄 卡泊芬净 1.4%肾脏代谢 阿米卡星 95%肾脏排泄 万古霉素
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