第五章合成抗菌药抗真菌药及抗病毒药.pptVIP

第五章合成抗菌药抗真菌药和抗病毒药;知识目标;能力目标;简 介 ;第一节喹 诺 酮 类 抗 菌 药 ;;;第四代喹诺酮类抗菌药特点;已上市的第四代喹诺酮类抗菌药主要有4种 ; ; 综合临床使用的四代喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下：;典型药物;结构特点;稳定性：本品日光照射30天可检出三种分解产物，避光保存五年未变化。 ;课堂互动;典型药物; 性状、稳定性与诺氟沙星相似。但强光照射12小时即可检出分解产物。 临床用药：口服制剂、针剂等多种剂型。 口服后，生物利用度为38%-60％，血药浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点，半衰期3.3-5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。 ;典型药物;黄色或灰黄色粉末，无臭，味苦。 为左旋体，其混旋体为氧氟沙星，也在临床上使用。左氟沙星的抗菌作用大于其右旋异构体。 左氟沙星较氧氟沙星相比的优点为： (1) 活性是氧氟沙星的2倍。 (2) 水溶性好，水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。 (3)毒副作用小。为喹诺酮类抗菌药己上市中的最小者。该药的副反应发生率只有2.77%。;;课堂互动 ;拓展提高;课后讨论;药品说明书解析;6位引入氟原子比6-氢的类似物活性提高30倍。;结构修饰;减少毒副作用;诺氟沙星的结构修饰：; ;诺氟沙星的合成;第二节磺胺类抗菌药及抗菌增效剂;简 介