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肺癌病人如何正确选择 靶向药物 齐鲁制药有限公司 出品 Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. How to select targeted drugs for lung cancer patients CONTENTS 目录 解析靶向治疗 the molecule-targeted treatment PART 01 三类主流药物全解析 mainstream drugs PART 02 肺癌病人如何正确选择靶向药物 技术简介 研究基础 治疗优势 解析靶向治疗 01 一、技术简介 ? 在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌 位点的治疗方式（该位点可以是肿瘤细胞 内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因 片段）。 ? 设计相应的治疗药物，药物进入体内会特 异地选择致癌位点来相结合发生作用，使 肿瘤细胞特异性死亡，被称“生物导弹”。 治疗原理： 靶向治疗 除了常规的手术、放疗、化疗等方式外，靶向治疗技术的发现，极 大延长了晚期肺癌患者的生存时间，中位生存期从原来的一年左右 一下提高到两年半到三年，具有革命性的意义。 二、研究基础 1/2 针对肺癌最有效的治疗——控制细胞癌变进程 1 癌细胞是由人体正常细胞转化来的，原癌基 因存在于一切正常细胞中。 2 癌变过程不可控，且十分复杂，可能短则数 月，可能漫长到十年甚至数十年的时间。 3 致癌因子使细胞的原癌基因从抑制状态变为 激活状态，正常细胞的生长和分裂失控而变 成癌细胞，此过程称为“癌变”。 肺癌的根源—细胞病变 德国病理学家维尔啸：“癌是细胞所发生的疾病”。 ? 细胞信号传导通路 细胞内存在着由许多个信号转导通路组成信息网络，各 种信号转导通路是相互联系的，形成一张遍布整个细胞 的信号转导通路网络。 ? 肺癌与传导通路异常 基因突变是 癌症元凶 亦是靶向治疗的 突破口 二、研究基础 2/2 ? 不同的基因突变，决定了不同肺癌类型、不同个体的 信号传导异常情况不相同。 ? 基因突变既是疾病的原因，也在肿瘤细胞出现增殖、 浸润、粘附、侵袭、新的肿瘤血管生成，继而出现转 移等发生发展的过程中发挥着作用。 ? 基因突变决定着肺癌的发展速度及对药物的敏感性。 靶 向治疗的靶点是针对肿瘤细胞的恶性表型分子，作用于促 进肿瘤生长、存活的特异性细胞受体、信号传导等通道， 新生血管形成和细胞周期的调节，实现抑制肿瘤细胞生长 或促进凋亡的抗肿瘤作用。 例 如 : 我们熟悉的表皮生长因子受体（ EGFR ）在相当一部分 的非小细胞肺癌患者中存在高表达，且其所介导的信号转 导与肿瘤的发生发展及预后密切相关。选择 EGFR 突变基因 作为靶点来治疗晚期 NSCLC ，在客观缓解率和无进展生存 期方面均有显著疗效，能延长患者中位生存期至 3 年。 特异性抗肿瘤作用 毒性小，副作用少 三、治疗优势 肺癌病人如何正确选择靶向药物 酪氨酸激酶抑制剂 血管生成抑制剂 多靶点药物 三类主流药物 02 1 厄洛替尼 特罗凯 酪氨酸激酶抑制剂能抑制表皮生长因子受体 EGFR 胞内区酪氨酸激酶的磷酸化， 阻断 EGFR 信号通路，从而达到控制肿瘤的目的。 2 在东方人群中的生存期和有效率要明显优于西方人群。在我国非小细胞肺癌患者 中，包括女性、腺癌、不吸烟的患者，对吉非替尼和厄洛替尼的有效率高。 3 4 酪氨酸激酶抑制剂耐受性较好，副反应小，大部分是可以耐受的皮疹和腹泻。 一、酪氨酸激酶抑制剂 1/3 吉非替尼 伊瑞可 易瑞沙 价格较贵，多数进口药没有纳入医保报销范围。 患者可选择具有生物等效性一致 的国产药品，如进口吉非替尼的国产替代品——伊瑞可吉非替尼片，单盒售价 不超过 2000 元，且可医保报销。 对 PS 评分（一般状况较差）尤其和并一些并发疾病患 者，不能耐受化疗的病人选择吉非替尼或厄洛替尼，对 病人生活质量及生存期更获益。 ? 国内肺癌治疗的标准二、三线方案 什么情况可选择 吉非替尼或厄洛替尼？ 有关表皮生长因子受体（ EGFR ）基因突变，主要发生 在腺癌、不吸烟的女性患者，其可增加病人对吉非替尼 治疗的高度敏感性。亦有 10-15 ％的肺癌人群出现基因 KRAS 的突变，多见于男性、白种人和吸烟的病人。 ? 基因突变阳性 （ EGFR 突变、 EGFR 基因的拷贝数、 K-RAS 突变） 美国 NCCN 非小细胞肺癌治疗指南中明示：在一线治疗 中对 EGFR 基因突变或扩增检测阳性的病人，吉非替尼和 厄洛替尼可以联合或不联合化疗，其治疗病人生存获益 比二、三线方案更具有优势。 ? 非小细胞肺癌一线治疗 体质较差、年纪较大的晚期肺癌的患者，采用副 作用小的吉非替尼和厄洛替尼治疗，可提高病人 耐受性，治疗后病人肿瘤控制，症状改善明显， 从死亡线上被拉回来，又有机会参加二线三线治 疗，极重患