药理学基础 去甲肾上腺素 去甲肾上腺素.pptx

去甲肾上腺素;去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine, NE);分布：较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心 脏等脏器以及肾上腺髓质。 不易透过血脑屏障心、肾上腺髓质、血管等;3 摄取1和摄取2 4 代谢： 经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。; 5 排泄： 尿中以VMA （3-甲氧-4羟扁桃酸）为主（90%）。 少量原形NA 4%~16%，结合型间甲NA 和间甲NA。;【药理作用与机制】;1．血管 激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉收缩。 但可使冠状动脉血流量增加。;冠状血管舒张，血流量增加 (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。 (2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。; 2．心脏 NA主要激动心脏β1受体，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋效应比AD为弱。 在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢，心输出量不变或下降。 剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD为少见。; 3．血压 NA有较强的升压作用， 小剂量可使心脏兴奋，心肌收缩力加大 ， 升高收缩压 舒张压升高较弱，脉压略加大， 较大剂量时，血管强烈收缩，引起外周阻力明显增加，收缩压及舒张压均升高，脉压变小 ;4、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。其对中枢神经系统的作用也较弱。 ; ; 【不良反应与注意事项】 ;【禁忌症】