执业药师考试辅导《药学基础知识》第3课-.pdfVIP

第三专题　取代基对药物性质的影响 　　一、苯环反应中的定位基效应 　　苯环的取代反应 　　苯环：能 Br ，Cl ，HNO ，H SO 发生亲电取代反应，分别生成下列产物： 2 2 3 2 4 　　 　　取代基对反应速率的影响 　　 　　相对反应速率 　　 　　 　　取代苯的定位规律 　　 　　-NO 属于间位定位基，-OH 属于邻对位定位基。　　 2 邻对位定位基 对活性的影响 间位定位基 对活性的影响 + -NH ，-NHR，-OH 强活化 -NO ，-CF ，- NR 强钝化 2 2 3 3 -OR，-NHCOR 中等活化 -CHO （R），-COOH （R） 中等钝化 -R，-Ar，-CH=CH 弱活化