制药基本工艺学习问答题及答案.docVIP

第一章 绪论 1. 制药工业特殊性关键表现在哪几方面？ 答： （1）药品质量要求尤其严格。药品质量必需符合中国药典要求标准和GMP要求。 （2）生产过程要求高。在药品生产中，常常碰到易燃、易爆及有毒、有害溶剂、原料和中间体，所以，对于防火、防爆、安全生产、劳动保护、操作方法、工艺步骤设备等全部有特殊要求。 （3）药品供给时间性强。社会需求往往有突发性(如灾情、疫情和战争)，这就决定了医药生产要含有超前性和必需贮备。 （4）品种多、更新快。 2. 制药工业特点有哪几方面？ 答： （1）高度科学性、技术性 （2）生产分工细致、质量要求严格 （3）生产技术复杂、品种多、剂型多 （4）生产百分比性、连续性 （5）高投入、高产出、高效益 3．新药研发内容是什么？ 答： （1）新药研究和开发是一项较复杂系统工程，包含化学、药学、生物学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学等各学科，经历新药设计、工艺制备、药理筛选、安全评价、临床研究、质量控制和中试放大等较多步骤。 （2）新药研究和开发应包含新药从试验室研究到生产上市，扩大临床应用整个过程，是制药工艺学研究一个基础内容。 （3）创新药品研究开发是一项多学科、跨行业、投资高、周期长、风险大、回报颇丰技术密集型系统工程,必需以大制药企业为背景才能连续下去。 新药研发特点（1）高投入（2）高风险（3）高利润（4）周期长（5）竞争猛烈 （6）专利保护严密（7）品种更新快速（8）发展潜力巨大 （3）制药工业是一个以新药研究和开发为基础工业。 4．中国制药工业发展方向有哪些？ （1）化学制药工业应向创制新药和改善生产工艺方向发展 （2） 开发新剂型，改造老剂型 5． 针对目前中国化学药品生产所面临问题，怎样提升中国医药企业研发能力？ 答： （1）仿制创新是必经阶段。针对目前中国化学药品生产所面临新形势，首先在战略上要把化学药品研究从仿制为主转变到以创新为主轨道上来。 （2）改善创新是关键路径。现在非专利化学原料药国际市场竞争日趋猛烈，要在这一市场上取得一席之地，必需提升劳动生产率，拥有创新优异技术路线、生产工艺和高效率生产线，含有经济合理生产规模，才能立于不败之地。 （3）完全创新是发展方向。自主创新，发挥优势，有条件领域实现原始创新，有是在引进消化吸收基础上实现再创新，也包含用优异技术改造传统产业。 第二章 药品路线设计和选择 1. 药品工艺路线设计要求有哪些？ 答： （1）合成路径简易； （2）原材料易得； （3）中间体易分离； （4）反应条件易控制； （5）设备条件不苛求； （6）“三废”易治理； （7）操作简便，经分离、纯化易达成药用标准，最好是多步反应连续操作，实现自动化； （8）收率最好、成本最低。 2. 药品结构剖析标准有哪些？ 答： （1）药品化学结构剖析包含分清关键部分（主环）和次要部分（侧链），基础骨架和官能团； （2）研究分子中各部分结合情况，找出易拆键部位； （3）考虑基础骨架组合方法，形成方法； （4）官能团引入、转换和消除，官能团保护和去保护等； （5）若系手性药品，还必需考虑手性中心构建方法和整个工艺路线中位置等问题。 3．药品生产工艺路线设计和选择通常程序： 答：（1）必需先对类似化合物进行中国外文件资料调查和研究工作。 （2）优选一条或若干条技术优异，操作条件切实可行，设备条件轻易处理，原辅材料有可靠起源技术路线。 （3）写出文件总结和生产研究方案（包含多条技术路线对比试验） （4）确证其化学结构数据和图谱（红外、紫外、核磁、质谱等）； （5）生产过程中可能产生或残留杂质、质量标准； （6）稳定性试验数据； （7）“三废”治理试验资料等等。 4. 药品工艺路线设计意义是什么？ 药品工艺路线设计基础内容，关键是针对已经确定化学结构药品，研究怎样应用制备药品理论和方法，设计出适合其生产工艺路线。它意义在于：①有生物活性和医疗价值天然药品，因为它们在动植物体内含量甚微，不能满足要求，在很多情况下需要进行人工合成或半合成。②依据现代医药科学理论找出含有临床应用价值药品，必需立即申请专利和进行合成和工艺路线设计研究，方便新药审批取得新药证书后，能够立即进入规模生产。③引进或正在生产药品，因为生产条件或原辅材料变换或改变药品质量，全部需要在工艺路线上改善和革新。所以，药品工艺路线设计和选择是很关键，它将直接关系到药品质量。 5. 药品工艺路线设计关键方法有哪些？ 追溯求源法、类型反应法、分子对称法、模拟类推法、文件归纳法、 6．工艺路线评价和选择方法包含哪几方面？ 7．工艺路线改造路径有哪些？ 选择愈加好反应原辅料和工艺条件； 修改合成路线，缩短反应步骤； 改善操作技术，提升反应收率； 新反应、新技术应用。 8．制药工业过程根据毒性大小溶剂分为几类？选择标准是什么