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第十一章 心血管系统药物 心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类 型，分为五类： 降血脂药 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 第一节 降血脂药 降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类 药物，又称抗动脉硬化药。 常用降血脂药 类型 常用药物 作用 临床用途 苯氧乙酸类 氯贝丁酯、双贝特 吉非贝齐、非诺贝特 阻断胆固醇合成 用于高胆固醇血症，高甘油 三酯血症及混合型高血脂症等 有机烟酸肌醇 降低血浆中 烟酸类 酯烟酸戊四醇酯 的甘油三酯 羟戊二酰辅 酶 A 还原酶 抑制剂类  新伐他汀 能显著地降低血 中胆固醇的水平 主要用于原发性高胆固醇血症等 （胆固醇生物合成的限速酶） 非诺贝特 （一）结构 Cl O C  O CH3 C CH3  COOCH(CH3) 2 C20H21ClO4 360.84 （二）性质及应用 1．酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 2．有机氯性质 用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用 4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收 液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 结构中有取代苯环， 用无水乙醇制成 1ml 约含 10ug 溶液，在 286nm的波长处 有最大的吸收。 （三）用途 有广谱降血脂作用， 用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症，疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 新伐他汀 （一）结构 HO O O O CH3 O C CH2CH3 H3C CH3 CH3 C25H38O5 418.57 （二）性质及应用 酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。 应用：鉴别。 （三）用途 羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药， 主要用于原发性 高胆固醇血症等。 （四）贮存 应密封保存。 氯贝丁酯 （一）结构 CH3 Cl O C CH3 COOC2H5 C12H15ClO3 242.70 （二）性质及应用 1．有特臭 2．具有一般酯的性质 将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热， 冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。 应用：鉴别。 3．紫外吸收 其无水乙醇制成每 1ml 含 10ug 的溶液，在 226nm的波长处有最大吸收；用 无水乙醇制成每 1ml 含 0.1mg 的溶液，则在 280nm与 288nm的波长处有最大吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 其作用与非诺贝特相似。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第二节 抗心绞痛药 常用抗心绞痛的药物有： 硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯和硝酸异山梨酯 钙拮抗剂：硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米 β 受体阻滞剂：普萘洛尔、阿替洛尔 硝酸异山梨酯 （一）结构 O ONO2 O2NO O C6H8N2O8 236.14 （二）性质及应用 1．易爆炸 为硝酸酯类化合物， 在室温和干燥状态下比较稳定， 但在强热或撞击下也会发生爆炸。 应用：鉴别。 2．酯键性质 在酸、碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。 应用：鉴别，①如加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，生成的亚硝酸可使 儿茶酚生成对硝基儿茶酚，在硫酸溶液中变成对 - 醌型肟式，再与过量儿茶酚作 用，缩合成暗绿色的靛酚类化合物。 OH OH OH OH HNO2 ON HO HO  N OH OH H2SO4 O  HON OH O (12 -7) ②可被水解成硝酸而显硝酸盐的鉴别反应。如本品加水和硫酸混匀，放冷， 沿管壁缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。 （三）用途 为血管扩张药，主要用于缓解和预防心绞痛。 （四）贮存 应密封保存。 硝苯地平 （一）结构 NO2 H3COOC H3C  N COOCH3 CH3 H C17H18N2O6 346.34 （二）性质及应用 1．光化反应 遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物。 应用：因其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应注意遮光。 2．本品的丙酮溶液，加 2%氢氧化钠液，振摇后，溶液显橙红色。 3．紫外吸收 本品先溶于氯仿，再用无水乙醇制成每 1ml 中约含 15ug 的溶液，在 237nm 的波长处有最大吸收，在 320nm~355nm的波长处有较大的宽幅吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 为钙通道阻滞药。主要用于预防和治疗心绞痛，也用于治疗各型高血压。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 第三节 抗高血压药 抗高血压药按其主要作用部位可分为六类： 利尿药：氢氯噻嗪 β 肾上腺素阻断药：阿替洛尔、普萘洛尔钙