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镇定剂及止痛药的机制及适用人群范围 镇痛药： 镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐 惧紧张和不安情绪，镇痛同时不影响其它感觉如知觉、 听觉,并且能保持意识清 醒。但有些镇痛 药反复使用,易产上成瘾性。 是医生们进行疼痛治疗的重要工具。镇痛药物根据作用机制可分为阿片类镇 痛药、非阿片类镇痛 及辅助性镇痛药。阿片类镇痛药以吗啡、 芬太尼等为代表 药物,近来其他人工合成 的可待因衍生物如羟可酮、 氢可酮等也逐渐被用于临床。 非阿片类镇痛药物主要包括非甾体 类抗类药,其中环氧化酶-2抑制剂如塞来昔布 等高选择抑制剂具有副作用较小的优点。此外氯胺酮、可乐定等非阿片类药物的 镇痛作用近来也被重新研究和应用。 辅助性镇痛药物以抗 惊厥、抗精神病药物为 主，对于阿片类药物不敏感的患者，可作为辅助用药? 原理： 中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作用，将 二者联系在一起，共同组成体内的’抗痛系统”维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机 能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑 内抗痛系统的功能，提高痛阈,减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作 用。 适用范围： 不同类型的镇痛药有不同的用途： 1、阿片类药物 1.1吗啡（1控释型吗啡（美施康定:美施康定适用于中度和重度疼痛的治疗，用于 需要长期使用强效阿片类药物的患者。禁用于对吗啡过敏者、呼吸抑制者、哮喘 和可疑麻痹性肠梗阻者。（2即释型吗啡：可用于急性疼痛的治疗，慢性疼痛首次使 用吗啡的剂量调节，以及补救镇痛用药。 1.2美沙酮：用于严重疼痛的治疗以及戒毒。 1.3氢可酮:适用于中度至中等重度疼痛的治疗。 1.4阿芬太尼尤其适用于门诊手术和其他短小手术的麻醉 1.5雷米芬太尼:雷米芬太尼的起效时间和作用时间极短，尤其适用于短小手术 的麻醉1.6多瑞吉（经皮芬太尼贴剂（1经皮芬太尼贴剂：适应证:适用于长期慢性中、 重度疼痛的治疗。由于可能引起呼吸抑制，禁用于急性术后疼痛患者及门诊手术 病。（2经黏膜芬太尼制剂：经黏膜吸收的芬太尼新剂型还可作为术前用药，或治疗突 出性疼痛。 1.7羟可酮::羟可酮适用于中至重度的疼痛治疗，多用于慢性疼痛的治疗 2、 非阿片类镇痛药 2.1塞来昔布：尤其适用于骨性关节炎和风湿性关节炎的镇痛抗炎。 禁用于妊 娠和过敏患者。慎用于消化道溃疡和有出血倾向者 2.2美洛昔康：同其它非阿片类镇痛药禁用于6个月内有活动性消化道溃疡、消 化道出血者。应慎用于有消化道溃疡者。 2.3氯洛昔康:适用于慢性疼痛如骨转移性疼痛和非癌性骨痛的治疗。 3、 辅助性镇痛药 3.1卡马西平:卡马西平结构上与三环类抗抑郁药如阿米替林和丙米嗪类似。 原先作为抗惊厥药物,近来逐 渐用于镇痛。其镇痛机制为减弱神经冲动在三叉神经内的突触传导，镇痛作用 不强。主要用 于治疗三叉神经痛；卡马西平并非典型的镇痛药，不宜用于普通面部疼痛的治疗 3.2可乐定:可乐定为中枢性降压药，主要通过激动中枢神经系统延髓中的 a2肾 上腺素受体起作用，用药后血流动力学反射仍正常。 该药物作用使外周的交感神经 活性降低,可导致收缩压和舒张压降低，心动过缓。十多年前可乐定开始用于镇痛, 其镇痛机制复杂，主要包括：①于外周直接阻滞外周神经。②于脊髓水平通过作用于 脊髓突触前和接合位后a2肾上腺素 受体，抑制疼痛信号向脑的传导。此外，还通过 胆碱能受体和一氧化氮机制发生作用。③脊髓上位水平主要与蓝斑核以及投射到 脊髓的下行去甲肾上腺素通路有关。 止痛药（部分或完全缓解疼痛的药物： 第一类:非甾体抗炎药。阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扌卜热息痛、保泰松、罗 非昔布、塞来昔布等。止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛,疗效确切，用于一般 常见的疼痛。如伤风、发烧、肌肉酸痛、感冒、疲劳性头疼、神经痛。 第二类:中枢性止痛药。曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类 精神药品。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强 ，其止痛效果是吗啡的 1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类:麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作 用很强，但长期使用会成瘾。这类药物有严格的管理制度，主要用于晚期癌症病人。 第四类:解痉止痛药。主要用于治疗胃肠和其它平滑肌的痉挛性疼痛，比如胃肠、 胆道、泌尿道的绞痛代表性药物有阿托品、普鲁本辛、癫茄片、山莨菪碱等。 第五类:抗焦虑类止痛药:头痛病人常伴焦虑、紧张、不安。紧张性头痛病人由 于面部肌肉紧张、收缩使头痛更加严重，用抗焦虑药物可以使情绪稳定、肌肉放松 所以也用于头痛的治疗。代表性药物有安定。 药物的使用： 1、常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等