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中药（天然药物）的研发 S1015030白石琦 摘要：目的 方法分析 结果与结论  探讨中药新药研发的策略。 我国中药新药研发的概况、进展及存在的问题。 从建立机制和开发策略等方面提出了对策，中药新药的研 发具有广阔的前景。 关键词：中药 研发 复方 前景 问题 中药是中华民族对天然药物及其人工替代品的独特使用形式， 数千年来，中药的运用经历了从单味药到复方的演变， 其独特之处在于有中医理论的指导。 近 几年来，制药企业已经从开发专门针对引起某种疾病的单个分子的 “重磅炸弹 ” 药物，转向开发由多种活性成分组成的复方药物。 虽然有人仍在致力于研究将传统的药物进行组合，但也有一部分研究者带着更美好的期许转向研究中药。 现代中药的研发是一项系统工程。它涉及中医药理论和研究方法的现代化， 药材资源标准化， 生产工艺质控化， 疗效评价科学化和评审标准合理化。 在诸多 因素方面，关键是思路的创新， 而创新的关键是要树立正确的学风。 要认识到科 学是以物质为基础的，物质是可以认识的，反对不可知论 ;科学是与日俱进、可 持续发展的，反对停止的观点。科学是对真理的认识，只有不断实践、认识，才 能接近真理。科学是不怕辩论的，只要一切从实际出发，从科学实验出发，从临床疗效出发，一定会使人信服，取得统一认识的。 （ 1-2） 中药及天然药物研发现状 1．1我国在中药及天然药物研发中的资源优势 全世界已知的药用植物约 20000 种，据普查我国现有中药及天然药物资源 12807种，其中植物药 ll146 种。动物药l581种，矿物药 80种。据统计，现在已上市的临床用药中约一半来自天然药物及 其衍生物。以中医药理论为导向。采用现代研究手段，对天然药物进行系统、深入的药化和药理研究 （ 3） 。寻找新的药用分子或从中发现新结构类型的先导化合物，是我国新药研发的一个独特优势。 1．2 我国新药研究取得了一定的进展 经过近十几年的发展，我国在抗真菌天然药物、抗病毒天然药物、 神经系统天然药物、 心血管疾病天然药物及抗癌天然药物等方面已取得一些进展。 中国科学院上海药物所研发的现代中药丹参多酚酸盐相关技术已获得中国专利和美国专利， 将成为具有自主知识产权的现代中药制剂。国内许多中药企业加强中药研发： 白云山中药厂投入 6000万元与广州中医药大学合作成立 “中药消炎实验室 ”。三九企业集团规划投资总额超过 7．2亿元，建立三九现代中医中药产业化研究开发基地项目。同仁堂斥资 2亿元开发中药，并挑选一些优势产品进行二次开发， 同时寻找一些具有知识产权的中药品种予以收购，按照国际标准组织生产加工，投资国际市场 （ 4） 。 1.3绝大多数中药新药是复方制剂 据国家知识产权局数据显示，虽然近年来国 内职务发明专利申请每年都在大幅度上升，但有关中药发明专利年申请始终在 1 700件左右。统计资料显示，近 1O年我国中医药的专利申请中，职务发明申请比例过小，中医药企业和科研单位知识产权保护意识仍然比较淡薄， 运用专利制度保护自己的能力较弱。 一方面我国中药信息加工水平低， 中医过去缺少方便可用的权威数据库。 企业缺乏信息知识， 中药新药的研发有 90％是重复研究。 另一方面是中药发明点多在复方制剂上， 而涉及中药有效成分提取及纯化工艺方面的申请相对较少，尤其是将有效成分提取为一个纯化合物并申请新的药理用途方面的 专利更是很少。 因为用提取分离和鉴定出的活性化合物来申请专利， 不仅具有更广泛的保护作用，而且有利于中药走向世界 （ 5-6） 。 中药及天然药物研发的思路 中药的优势是以中医理论为指导几千年来行之有效的复方 l临床配伍经验、数量众多临床直接证实有效的中药复方处方及广大人民对中医的认可和中药的 使用传统。我们不仅要借鉴国外开发天然药物的思路及步骤进行开发。 更重要的是充分利用自己的优势，对有一定基础的中药复方进行科学的前瞻性研究。 从天然产物，尤其是药用植物中寻找先导化合物是新药研制的传统方式和创 新药物的关键， 但人们往往将有效成分、 先导化合物和目标分子等同起来。 以天 然原型成分作为新药研制的目标， 既难以提高新药研究的水平， 又限制了知识产 权保护范围。 因此，必须重视天然活性成分的构效关系研究。 如昆明植物所以发 现的天然促智活性成分黄皮酰胺化合物为先导， 设计合成了一系列吡咯烷酬类化 合物，通过活性筛选成功地发现了比先导化合物活性更强的目标分子。 针对治疗 老年性痴呆药物的研发，从醉鱼草等中药中分离得到 80多个化合物，其中有 23 个为新化合物。 用动物体内试验确定了活性部位， 体外通过神经细胞保护试验确 定了活性成分。 通过基因工程设计的组合生物合成也是天然产物重要来源之一。 利用组合生物合成实现对先导化合物的结构改造和合成非天然的 “天然