奥拉西坦(原料)-8-生产工艺研究版本1.pdfVIP

奥拉西坦(原料)-8-生产工艺研究版本1.pdf

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目 录 一、奥拉西坦基本性状资料 二、合成工艺路线的选择 三、工艺流程图 四、详细操作 4.1 中间体 3-羟基 -2-吡咯烷酮 合成 4.2 中间体 2- (4-羟基吡咯烷 -2-酮-1-基)乙酸乙酯 合成 4.3 奥拉西坦的合成 4.4 产品质量控制过程 4.5 多批次小试试验结果 4.6 工艺验证 五、奥拉西坦中间体质量标准及控制方法 六、三废处理原则及具体处理方案 6.1 处理原则 6.2 处理原则图 6.3 具体处理方案 七、试剂和中间体来源 奥拉西坦生产工艺的研究资料及文献资料 一、奥拉西坦基本资料 【中文名称】奥拉西坦 【英文名称】Oxiracetam 【中文化学名称】 2- (4-羟基吡咯烷 -2-酮-1-基)乙酰胺 【英文化学名称】 4-Hydroxy-2-oxo-pyrrolidineacetamide 【结构式】 【化学式】C6 H10N2O3 【分子量】158.16 【CAS 号】 62613-82-5 二、合成工艺路线的选择 根据有关文献报道,奥拉西坦基本上都由 2- (4-羟基吡咯烷 -2-酮-1-基)乙酸乙酯经 氨解反应而得到奥拉西坦。主要路线如下 : 1、亚胺二乙酸乙酯与乙氧羰基乙酰氯反应,经缩合、脱羧、还原和氨解得到奥拉西 坦[1][2] 。 C H O CCH 2 5 2 2 CO C H 2 2 5 C H O C 2 5 2 OH C H O CCHCOCl,(C H ) N C H ONa 2 5 2 2 2 5 3 2 5 NH(CHCO C H ) N 2 2 2 5 O C H OH CH Cl 2 5 O 2 2 N CH CO C H 2 2 2 5 CH CO C H 2 2 2 5

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