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目 录
一、奥拉西坦基本性状资料
二、合成工艺路线的选择
三、工艺流程图
四、详细操作
4.1 中间体 3-羟基 -2-吡咯烷酮 合成
4.2 中间体 2- (4-羟基吡咯烷 -2-酮-1-基)乙酸乙酯 合成
4.3 奥拉西坦的合成
4.4 产品质量控制过程
4.5 多批次小试试验结果
4.6 工艺验证
五、奥拉西坦中间体质量标准及控制方法
六、三废处理原则及具体处理方案
6.1 处理原则
6.2 处理原则图
6.3 具体处理方案
七、试剂和中间体来源
奥拉西坦生产工艺的研究资料及文献资料
一、奥拉西坦基本资料
【中文名称】奥拉西坦
【英文名称】Oxiracetam
【中文化学名称】 2- (4-羟基吡咯烷 -2-酮-1-基)乙酰胺
【英文化学名称】 4-Hydroxy-2-oxo-pyrrolidineacetamide
【结构式】
【化学式】C6 H10N2O3
【分子量】158.16
【CAS 号】 62613-82-5
二、合成工艺路线的选择
根据有关文献报道,奥拉西坦基本上都由 2- (4-羟基吡咯烷 -2-酮-1-基)乙酸乙酯经
氨解反应而得到奥拉西坦。主要路线如下 :
1、亚胺二乙酸乙酯与乙氧羰基乙酰氯反应,经缩合、脱羧、还原和氨解得到奥拉西
坦[1][2] 。
C H O CCH
2 5 2 2 CO C H
2 2 5 C H O C
2 5 2 OH
C H O CCHCOCl,(C H ) N C H ONa
2 5 2 2 2 5 3 2 5
NH(CHCO C H ) N
2 2 2 5 O
C H OH
CH Cl 2 5 O
2 2 N
CH CO C H
2 2 2 5
CH CO C H
2 2 2 5
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