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西他沙星原料药 武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介 西他沙星（sitafloxacin hydrate）化学名为 7-[(7S)-7- 氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制药三共株式会 社（Daiichi Sankyo ）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物，用于治疗严重难 治性感染性疾病。 药品名称 西他沙星 别 7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸 水合物 (2:3);西他沙星;西他沙星(水合物);西他沙星倍半水合物 外文名称 SITAFLOXACIN 是否处方药 非处方药 主要适用症 用于严重的和耐药菌引起的细菌感染的治疗 医药简介 本品可开发成口服给药也可注射给药。该口服喹诺酮药 Gracevit(sitafloxacin，西他沙 星)(I)已在世界第一个市场日本上市。补偿价定在每 50mg 片剂 228 日元(2．17 美元)，10 细颗粒剂每包 576 日元 西他沙星（sitafloxacin hydrate）是第一制药三共株式会社（Daiichi Sankyo ）开发的 一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008 年 6 月在日本首 次上市。注射剂型正由日本第一制药公司在日本进行 III 期临床试验，用于治疗细菌感染。 注射剂型在美国和欧洲进行 II 期临床试验。片剂在美国进行 III 期临床试验，在欧洲进行 II 期临床试验，预计于 2008～2009 年在美国上市。 目前国内尚没有申报或进口。 第 1 页 西他沙星原料药 项目特点 本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减 轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅显著增强了对革兰阳性 菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外 抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰 阳性菌 （耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌 （包括脆弱类杆 菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有 良好杀菌作用。 尽管该化合物本身并没有抗真菌活性，但可以增强现有抗真菌药物的活性，因此在治疗 真菌感染方面也有潜力。动物毒性研究表明该化合物没有其他 4-喹诺酮类药物所常见的中 枢神经系统不良反应。 药理作用 在一项研究中，对于超过 5000 种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌，西他沙星的 活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。西他沙星对肺炎链球菌、S. pyogenes、甲氧西林或喹诺 酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、Neisseria gonorrhoeae 和 Bacteroides fragilis 菌的活性要强于 司帕沙星（sparfloxacin ）、氟罗沙星（fleroxacin ）和氧氟沙星(MIC90：0.006-3.13 μ g/ml) 。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性最强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌 （MIC90=0.025 μg/ml ）和醋酸钙不动杆菌（Acinetobacter calcoaceticus，MIC90=0.39 μ g/ml ）的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星（tosufloxacin ）对产酸克雷伯氏菌 （K.oxytoca）的活性和西他沙星相当，环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性 和西他沙星相当。对于其他检测的菌株，西他沙星的活性都要强于上述抗生素 （包括洛美沙 星）。在另一项实验中，西他沙星对革兰氏阳性菌的活性是环丙沙星或左氧氟沙星的 8-16 倍，是妥舒沙星和司帕沙星的 4-8 倍。西他沙星可以抑制 90%的分离菌株，包括甲氧西林 耐药性金黄色葡萄球菌和凝血酶阴性的链球菌，MIC90=0.25mg/L。西他沙星对 N. gono