第九十章气雾剂滴丸等.pptVIP

第九章 气雾剂 ? 定义 指药物与适宜的抛射剂装于具有特 制阀门系统的耐压严封容器中制成的制 剂。 ? 药物喷出时，呈细雾装气溶胶 ? 可起呼吸道、皮肤等局部作用，也可起 全身作用 ? 组成 抛射剂、药物与附加剂、耐压容器 和阀门系统 第九章 气雾剂 ? 特点 ? 直接作用，分布均匀、起效快 ? 药物密闭，稳定性强 ? 避免胃肠道的副作用 ? 定量阀门控制剂量 ? 需要耐压容器和阀门系统以及特殊的 生产设备，成本高 第九章 气雾剂 ? 抛射剂 ? 可分为压缩空气和液化气体两类 ? 压缩惰性空气 CO 2 、 N 2 等 ? 液化气体 氟碳化物：氟氯烷烃类 （ Freon 类） 第十章 中药丸剂、滴丸剂、膜 剂和涂膜剂 ? 中药丸剂 ? 作用缓慢（丸者，缓也） ? 以粘合剂分类 蜜丸、水丸、水蜜丸、 糊丸、浓缩丸和微丸 ? 以制法分类 搓丸、泛制丸、滴丸 ? 泛丸法 起模→成丸（筛选）→盖面 →干燥→包衣 滴丸剂 ? 概述 ? 定义 指固体或液体药物与基质加热熔 化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中， 收缩冷凝而制成的制剂。 ? 可口服、可外用 ? 中药滴丸 丹参滴丸 滴丸剂 ? 特点 ? 疗效迅速，生物利用度高。原因：药物在基 质中的分散度高，呈分子态、胶态或微粉状 结晶，增加了药物的溶出度和吸收速度。 强的松龙滴丸（ 5mg ） 片剂（ 10mg ） 峰值（ Cm ） 118.34 60.86ng/mlh 峰时（ Tm ） 1.32 3.77h 滴丸剂 ? 特点 ? 液体药物可制成固体制剂 ? 质量稳定 ? 可包衣制成控、缓释制剂 ? 工艺简单便于大生产 ? 载药量小，一般丸重小于 100mg 滴丸剂 ? 耳用滴丸起长效 1. 滴丸的溶出速度快； 2. 耳腔内水量少； 所以，溶解部分迅速起效，未溶部 分仍保持固态，如此连续不断地慢 慢溶解，起长效。 滴丸剂 ? 基质的选择 ? 选择原则 与主药性质相似，不发生化 学反应，熔点较低，常温固态，液化 后骤冷可凝成固体。 ? 水溶性基质 PEG6000,4000 、硬脂酸 钠、甘油明胶等 ? 脂肪性基质 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、 蜂蜡等 滴丸剂 ? 冷凝液的选择 ? 选择原则 不溶解主药与基质，不发生 化学反应；密度适宜：与液滴接近， 使滴丸缓缓下沉或上浮。 ? 对于水溶性基质 液状石蜡、植物油、 甲基硅油等 ? 对于脂肪性基质 水或不同浓度的乙醇 ? 可加入表面活性剂以改变表面张力 滴丸剂 ? 制备 药物 + 基质→ 化料→过滤→贮液缸→滴缸 ↓ 冷凝成丸←液滴←滴头 ↓ 成品化验←除油←→抽样称丸重 ↓ 入库←包装←干燥←洗涤←玻璃管 滴 丸 机 滴丸剂 ? 制备理论探讨 ? 基质熔融 药物与基质熔融，形成 固体 分散体 ，分散度极高。 ? 丸重控制 W = 2 ? r ? ; r ：管口半径； ? ：药液表面张力。 60% 。 ? 影响成丸的因素 1. 液滴在冷凝液中的 移动速度； 2. 冷凝液上部的温度； 3. 液滴的大小； 4. 药液与冷凝液的处方。 1. 简单低共熔混合 物； 2. 固态溶液； 3. 共沉淀物 滴丸剂 ? 举例 ? 氯霉素耳用滴丸 氯霉素 17mg PEG6000 34mg 该处方可使氯霉素起到速效同时长效的 作用。（氯霉素与 PEG6000 互溶，无 毒、无刺激；冷凝液：液体石蜡） 膜剂与涂膜剂 ? 膜剂 ? 药物 + 成膜材料→膜状制剂 ? 厚度不超过 1mm ? 局部或全身作用 ? 体积小，重量轻 ? 载药量小 ? 成膜材料： PVA,PVP 等