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2003 年 4 月
云南化工
Apr . 2003
第 30 卷第 2 期
Yunnan Chemical T echnolog y
V ol. 30, No 2
#研究与开发#
盐酸小檗碱-环糊精包合物的体外溶出度研究X
赵榆林1, 杨 波1, 杨明惠2
1 昆明理工大学生化学院化工系, 昆明 650224; 2 大理师范高等专科学校生化系, 云南大理 671000)
摘 要: 目的探讨包合技术对中药制剂体外溶出度以及缓释作用的影响。方法选用饱和溶液法生成包合物, 用 DS C 证明包合物的生成; 采用分光光度法, 考察盐酸小檗碱包合物的体外溶出度和缓释作用。结果B-CD#
BH、RM-B-CD# BH 和 BH 的 T 50、T d分别为 569. 8, 740. 2 m in ; 73. 7, 107. 0 min 和 19. 6 , 25. 5 min, 包合物的释药数据与 t 作线性回归方程为: Y = 0. 0639 t - 0. 4738 , Y = 0. 5564t + 5. 658。结论 RM-B-CD# BH 和B-CD# BH 的溶
出速率明显慢于 BH, 具有一定的缓释作用, 同时 RM-B-CD# BH 较B-CD# BH 具有更好的生物利用度; B-CD# BH 和 B-CD#BH 的体外溶出度与 t 为一相关性良好的线性方程, 符合零级释药方程。
关键词: 盐酸小檗碱; 环糊精; 包合物; 溶出度
中图分类号: O636. 1; R944. 9 文献标识码: A 文章编号: 1004-275X( 2003) 02- 0001-03
Studies on the Dissolution Rate of Berberine Hydrochloride-cyclodextrin Inclusion Compound
ZHAO Yu-lin1, YANG Bo1, YANG Ming-hui2
( 1 Faculty of Biology and Chemical Engineering, Kunming U niversity of Science and T echnology, Kunming 650224, China;
2 Department of Biochemistry, Dali Teacher. s College, Dali 671000, China)
Abstract: Berberine hydrochloride-cyclodextrin inclusion compound were prepared from saturated solution and proved by DSC. Their dissolution rate in vitro w as measured by UV spectrophotometer. Results show ed dissolution pa-rameters T50 and Td of B-CD#BH, RM-B-CD#BH and BH were 569. 8, 73. 7; 19. 6, min; 740. 2 min; 107. 0 and 25. 5 min respectively. The regression equation w ere Y= 0. 0639 t - 0. 4738 and Y= 0. 5564 t + 5. 658 for RM-B-CD#BH and B-CD#BH. Their dissolution rates w ere quicker than that of BH, and the relation w ith time w ere linear equation.
Keywords: berberine hydrochloride; cyclodextrin; inclusion compound; dissolution rate
环糊精( cyclodex trin, 简称 CD) 是由环糊精葡萄糖基转移酶( CGT) 作用于淀粉所产生的一组环状低聚糖, 由若干葡萄糖单元以 1, 4- 糖苷键结合而成, 分子形状为略呈锥形的圆环, 形成/ 内亲水,外疏水0 的特殊的分子结构, 使得 CD 能作为/ 宿主0包合不同客体化合物, 形成特殊结构的包合物, 表现出许多独特的性能, 如提高客体化合物的溶解度和稳定性, 控制客体化合物的释放[ 1] 。另一方面, 对环糊精安全性, 包括对细胞的作用、注射的安全性、用于粘膜的安全性、口服和透皮吸收的安全性等, 得到了充分的证实[ 2] 。因此, 将药物作为客体化合物, 形成药物包合物, 已成为药物制
剂研究和开发
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