antipyretic-analgesic解热镇痛抗炎药.ppt

31 体内过程 ? 口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率取决于血药 浓度，急性中毒时达 20% ～ 50% 。 ? 主要经肝脏代谢，形成葡萄糖醛酸或硫酸结合物 形式从尿排出。 ? 非那西丁在肝内去乙基，产生对乙酰氨基酚；或 去乙酰基，生成对氨基苯乙醚，该物质可进一步 转化为羟基化的毒性代谢产物，引起高铁血红蛋 白血症和溶血性贫血。 32 CH 3 CONH OC 2 H 5 OH CH 3 CONH 非那西丁 对乙酰氨基酚 OC 2 H 5 H 2 N 对氨苯乙醚 CH 3 CONH OR 结合型对乙酰氨基酚 产生其他毒性代谢产物和促进正铁血红蛋白 33 药理作用及应用 ? 解热镇痛作用较强，而抗炎抗风湿作用很弱。本类药 物抑制中枢神经系统 PG 合成的作用强度与阿司匹林相 似，但抑制外周 PG 合成的作用很弱。 ? 临床用于解热镇痛，如感冒发热、神经痛、肌肉痛等。 因无明显胃肠刺激，适合于不宜使用阿司匹林的头痛 发热病人。 34 不良反应 ? 本药为非处方药，常用剂量安全可靠。 ? 对胃无刺激性，不引起胃出血。 ? 偶见皮肤粘膜过敏反应。 ? 高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 ? 长期使用治疗剂量极少数人可致肝、肾毒性，如肾乳 头坏死和慢性间质性肾炎等。 ? 过量误服（ 10 ～ 15g 以上），可致急性中毒性肝坏死。