胆碱受体阻断药i—m胆碱受体阻断药指引.pptVIP

2018/10/12 1 第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) ? ? 2018/10/12 2 目的要求： 1 、掌握阿托品的作用； 2 、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3 、了解 N 受体阻断药。 2018/10/12 3 ? M 胆碱受体阻断药 ? 胆碱受体阻断药 ? N 胆碱受体阻断药 2018/10/12 4 一、 M 胆碱受体阻断药 ? ? M 1 胆碱受体阻断药：阿托品 ? 哌仑西平 ? M 胆碱受体阻断药 M 2 胆碱受体阻断药：阿托品 ? M 3 胆碱受体阻断药：阿托品 ? 异丙基阿托品 2018/10/12 5 ? 阿托品 (atropine) ? 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 ? [ 药理作用 ] ? 作用机制： 阿托品为竞争性 M 胆碱受体阻断药， ? 对 M 胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断 Ach 对 M 胆碱受体的激动作用。阿托 品与 M 胆碱受体结合后内在活性很小，一般不 2018/10/12 6 ? 产生激动作用。 ? 阿托品对 M 胆碱受体亚型的选择性较低，对 M 1 M 2 M 3 受体均有阻断作用。 ? 大剂量阿托品对 N 1 ( 神经节 ) 胆碱受体有阻 断作用。 ? 阿托品对 Ach 的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。 2018/10/12 7 ? 1. 腺体 ? 阿托品阻断 M 胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， ? 0.5mg 阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 ? 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； ? 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2018/10/12 8 ? 2. 眼 ? (1) 扩瞳 2018/10/12 9 ? (2) 眼内压升高 2018/10/12 10 ? (3) 调节麻痹 ? 睫状肌 M 受体阻断 , 睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧 , 晶状体变扁平 , 屈光度减 低 , 近物模糊 , 远物清楚称调节麻痹。 ? 睫状肌 ? 悬韧带 晶状体 2018/10/12 11 2018/10/12 12 ? 3. 平滑肌 ? 阿托品阻断平滑肌的 M 受体，对多种平滑肌 ? 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 ? (1) 胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 ? 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 ? (2) 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。 2018/10/12 13 ? (3) 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 ? (4) 阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。 ? 4. 心脏 ? (1) 心率 ? 心率减慢：阿托品 0.4~0.6mg 时可出现心率 减慢，每分钟可减慢 4~8 次，但作用短暂。 2018/10/12 14 ? 阿托品可阻断突触前膜 M 1 受体，促进 Ach 的释放所致（突触前膜 M 1 受体激动 时负反馈抑制 Ach 的释放）。 ? 心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的 M2 受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。 ? (2) 房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。 2018/10/12 15 ? 5. 血管与血压 ? 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 ? 阿托品的血管扩张作用与 M 受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。 2018/10/12 16 ? 6. 中