第4篇影响药物效应因素-.pptVIP

Factors that Affect Drugs Effectiveness Department of Pharmacology, School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine Drugs factors IDose, and Physical nature of drugs For instance, drug powder size, formulation, electrical charge, and shape. 剂量不同，同一药物对机体作用的强度也不一样。 例： 注射剂、片剂 不同剂型吸收程度不同，同一剂型也因制剂工艺不 同而不同 . Routes of administration 口服 : 吸收慢而不规则； 注射 : 不方便、经济与安全； 舌下与直肠：无首过效应 , 但吸收率不高； 吸入：适用于麻醉药和气管扩张药局部用药 给药时间、给药间隔时间及疗程 1 、给药时间 A cycle of active and non- active periods in body determined by the internal mechanisms ad repeated about every 24 hours is called circadian rhythm (biological clock) . The study of circadian rhythm of drug disposition is called Chronopharmacology 2 、给药间隔时间 应用抗菌药治疗感染性疾病时尤 为突出，因为血药浓度在有效和无效之间波动可导致细菌 产生抗药性。 3 、疗程 指为达到一定的治疗目的而连续用药的时间。 ? Sudden cardiac death parallels those of hypertension, heart muscle ischemia, angina, and heart attack - a 70% greater risk between the hours of 7 a.m. and 9 a.m., compared to the rest of the day. ? Cushings syndrome (hypercortisolism) caused by hypothalamus producing corticotropin-releasing hormone (CRH), CRH stimulates the pituitary release of adrenocorticotropic hormone (ACTH) which stimulates the adrenal glands to produce cortisol 反复用药 1 、耐受性 ? 快速耐受性： ? 交叉耐受性： 2 、耐药性 联合用药 ? 药物相互作用 ( Drug interaction ) ? Drug plasma protein binding ? Synergism (potentiation) For instance, sulfamethoxazole and trimethoprim used in combination. ? 药物配伍禁忌 药物在体内的相互作用包括药动学和药 效学两个方面。 1 、药动学方面 （ 1 ）妨碍吸收 （ 2 ）竞争血浆蛋白结合 （ 3 ）影响生物转化 （ 4 ）影响药物排泄 2 、药效学方面 （ 1 ）协同作用 ? 相加作用：如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用，解热镇痛作用增加 ? 增强作用：如磺胺甲噁唑与甲氧苄定合用，抗菌作用增加 ? 增敏作用：如可卡因抑制交感神经末梢对去甲肾上腺素的再摄取，出现 去甲肾上腺素或肾上腺素作用增强 （ 2 ）拮抗作用 ? 药理性拮抗：如纳洛酮拮抗吗啡的作用 ? 生理性拮抗：如组胺作用于 H 1 受体，肾上