第一章-药理学总论.pptVIP

2021/2/6 * 一、机体方面的因素 1. 生理因素: 年龄:儿童、老人 体重 性别:女性用药四期:月经期、妊娠期、分娩期、哺乳期 2021/2/6 * 2. 精神因素:安慰剂效应 3.疾病因素:肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄药物的清除率,易引起药物蓄积。 4. 遗传因素:种属差异、种族差异、个体差异 5.时间因素:昼夜节律 6.生活习惯与环境:饮食 2021/2/6 * 二、药物方面的因素 药物化学结构 剂量 药物剂型 给药方法:给药剂量、给药途径、用药时间、给药间隔、疗程、停药 药物相互作用:体内与体外相互作用 结果:协同作用（1+1≥2）、拮抗作用（1+1＜1） 2021/2/6 * 合理用药 根据适应症选药 2．根据药理学知识选药 3．剂量个体化 4．对因与对症治疗并重 * * * * * * * 2021/2/6 * 3. 变态反应（过敏反应）:机体受药物刺激后发生的异常免疫反应。 特点: （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大,与剂量和给药途经无关。 （3）停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假阴性反应。 2021/2/6 * 产生原因:药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物,作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体,当再次用药时,形成抗原抗体复合物,导致机体组织损伤、功能紊乱的反应,也称过敏反应。 2021/2/6 * 4. 后遗效应 :停药后,血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。 MEC C t 2021/2/6 * 5. 继发反应:继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎 敏感菌 不敏感菌（难辨梭菌） 伪膜性肠炎 抑制生长繁殖 不抑制生长繁殖 肠道 2021/2/6 * ` 6. 停药反应:患者长期服用某种药物,一旦停药后发生病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。 思考: 1. 那些药物具有停药反应? 2. 如果一个药物具有停药反应,是不是不能停药? 如果能停,该如何停药? 答案: 常见于治疗慢性病的药物,如高血压、糖尿病。 能停药。减量停药 2021/2/6 * 7. 特异质反应:少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物的反应性发生了改变。 2021/2/6 * 8. 依赖性:病人由于心理需要和精神需要,而强迫要求自己连续或定期使用药物的行为。 分为精神依赖性和生理依赖性。 2021/2/6 * 二、药物作用的决定因素 2021/2/6 * 一、构效关系 构效关系:药物的化学结构与药物效应（作用）之间的关系 2021/2/6 * 二、量效关系 E MED MED MTD 常用量 无效量 D 安全范围 治疗量 MLD 2021/2/6 * 治疗指数——评价药物安全性 2021/2/6 * 案 例 1、Al(OH)3、NaHCO3等为何可治疗消化性溃疡? 2、维生素B12、叶酸为何可治疗巨幼红细胞性贫血? 3、肾上腺素为何可治疗牙龈出血? 三、药物作用机制 2021/2/6 * 一、药物作用的非受体机制 影响酶的活性 影响离子通道 影响代谢 影响免疫 理化反应 补充机体缺乏的物质 2021/2/6 * 受体学说:药物发挥药理作用必须满足两个条件:亲和力、内在活性。 二、药物作用的受体机制 2021/2/6 * 100％ 0 内在活性 受体激动药 受体阻断药 2021/2/6 * 第三节 药物代谢动力学 2021/2/6 * 为何儿童用药剂量常为成人的1/2;老人用药剂量为成人的3/4? MEC C t MTC 老人 儿童 成人 儿童1/2 老人3/4 2021/2/6 * 药物跨膜转运 一、体内过程 被动转运 主动转运 2021/2/6 * 1.1 吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程。 判断药物吸收速度与程度:生物利用度 2021/2/6 * 影响吸收的因素: 药物的理化性质和剂型、吸收环境 首关消除:口服药物在胃肠粘膜吸收后,要经门静脉进入肝脏,当通过肠粘膜和肝脏时,部分可以被代谢灭活,从而使进入血液循环的药量减少的现象 2021/2/6 * 首关消除 2021/2/6 * 1.2 分布 药物随血液循环被分配到各组织器官的过程。 判断药物分布速度与程度:??? 影响分布的因素 药物血浆蛋白结合率、体液pH、器官血流量 组织亲和力 特殊屏障:血脑屏障、血眼屏障、胎盘屏障 2021/2/6 * 1.3 代谢（生物转化） 药物在体内发生的化学结构的变化过程。 判断药物代谢程度与速度:???kH 影响代谢的因素 肝药酶活性↑:肝药酶诱导剂 肝药酶活性