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药理作用 1. 心血管 心肌收缩力加强 心率加快 血管扩张 外周阻力降低 毛细血管的通透性增加、渗出增加，引起水肿 严重时引起血压下降甚至休克 内脏系统药物药理 2. 平滑肌 兴奋支气管平滑肌，使支气管收缩，可致呼吸困难。 3. 腺体 胃酸 分泌增加 壁细胞H2受体， 胃蛋白酶增加，也能较弱促进唾液腺和支气管腺的分泌。 4. 神经末梢 痛、痒 5. 三重反应 皮下：红斑、肿块、红晕的三联反应。 6. 中枢 激动中枢组胺受体可引起中枢兴奋。 内脏系统药物药理 内脏系统药物药理 第29章 呼吸系统药 抗 喘 药 (antiasthmatic drugs) 镇 咳 药 (antitussives) 祛 痰 药 (expectorants) 内脏系统药物药理 29.1. 抗 喘 药 凡能缓解喘息症状的药统称抗喘药。 主要适应证：支气管哮喘。 内脏系统药物药理 治疗思路： 扩张气道 抗炎 抗过敏 平喘药类别： 拟肾上腺素药 M－R阻断剂 茶碱类 糖皮质激素 色甘酸钠 内脏系统药物药理 29.1.1. 支气管扩张药 3、呼吸道粘膜血管： α-R 有关受体： 1、支气管平滑肌细胞膜： β2-R：气道扩张。 M-R：气道收缩。 2、肥大细胞膜和嗜碱性粒细胞膜: β2-R：减少组胺、白三烯等过敏介质释放。 M-R：增加组胺、白三烯等过敏介质释放。 内脏系统药物药理 19.1.1.1. 拟肾上腺素药 α-R激动 β2-R激动 （+） （+） 腺苷酸环化酶 ADP ATP cAMP↑ 细胞内Ca2+↓ 从而产生下列药理作用： （1）支气管平滑肌舒张 （2）抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞等释放炎症介质 （3）抑制血管内皮通透性增加，减轻气道粘膜水肿 （4）促进粘液分泌及纤毛活动 （5）促进肺泡细胞合成和分泌表面活性物质 （6）气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿 内脏系统药物药理 肾上腺素（adrenaline）： 作用：↑?2-R、?1-R、?-R。 特点：快而强。（数分钟见效） 应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。 不良反应： ?1- R ；?-R 耐受性：?2-R 下调。 内脏系统药物药理 异丙肾上腺素(isoprenaline) 作用：↑?2-R、?1-R 特点：快、强、短。肾上腺素。 应用： 舌下、气雾吸入。 急性发作。 沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline) 作用：?2-R?1-R 特点：强度似ISO、?1-R作用为ISO的1/10。 应用： 口服:预防。 气雾吸入:急性发作。 不良反应：心悸、手指震颤。 内脏系统药物药理 麻黄碱(ephedrine) 作用：同上。 特点：弱而持久。 应用：可口服，用于轻症和预防哮喘发作。 内脏系统药物药理 克仑特罗(clenbuterol) 作用：?2-R?1-R 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 应用：同上。 不良反应：同上。 内脏系统药物药理 29.1.1.2. M-R阻断剂 M-R激动 （—） （+） M-R阻断药 鸟苷酸环化酶 GTP cGMP 内脏系统药物药理 异丙托溴铵（ipratropium） 选择性阻断气道平滑肌上的M3-R ，降低迷走神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少。 极性大，吸收少。 疗效拟肾上腺素药。 防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。 不良反应少。 内脏系统药物药理 29.1.1.3.茶 碱 类(theophylline) 甲基黄嘌呤类衍生物。 重要支气管扩张药物。 常用 复盐：氨茶碱、胆茶碱。 衍生物：二羟丙茶碱等。 内脏系统药物药理 药理作用： 1、扩张支气管： （1）抑制磷酸二酯酶（PDE） PDE cAMP 5’AMP （2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介质之一。 （3）刺激内源性儿茶酚胺的释放。 （4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。 内脏系统药物药理 2、兴奋呼吸中枢。 3、增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外Ca2+内流有关。 4、抗炎