药剂学主动靶向制剂、靶向制剂案例盐酸厄洛替尼.pptVIP

案例：盐酸厄洛替尼治疗晚期肺癌１例 案例 患者男，62岁，长期吸烟40年，平均每日20支。缘于2011年1月末因咳嗽、咳痰、乏力、盗汗在当地医院就诊，行胸部X线检查示左肺阴影； CT检查示左上肺占位性病变，经“盐酸莫西沙星”4d，咳嗽、咳痰症状稍减轻。为明确诊治，于2011年2月11日到某肿瘤医院就诊并确诊为左肺腺鳞癌伴骨转移。 案例 2月19日起采用“吉西他滨＋顺铂”化疗共七个周期，其中9月4日肺CT检查示左肺上叶肺癌并肺不张，病变明显发展，病灶增大侵及左前胸壁及肋骨；纵隔淋巴结转移较前明显增大；肺间质纤维化，较前进展。至9月17日，患者一般状况差，体力明显下降，考虑不能耐受化疗。 案例 患者于10月13日始服用盐酸厄洛替尼片（0.15g口服，每日1次）分子靶向治疗。11月12日（尼洛替尼治疗1个月后）复查肺CT示左肺上叶肺癌并肺不张，肿块及不张肺组织明显缩小，肺间质纤维化、左前胸壁及肋骨改变与前相仿；ECT 、头颅 MRI较前无明显变化。2012年3月5日（尼替尼治疗5个月）CT示左上肺病灶继续缩小，双肺间质纤维化同前相仿，纵隔内未见明显肿大的淋巴结。继续口服盐酸厄洛替尼治疗。 分析 肺癌是当今世界上严重威胁人类健康与生命的恶性肿瘤，按组织学类型将其分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌，腺鳞癌属非小细胞肺癌，其具有明确的腺癌、鳞癌组织结构，两种成分混杂在一起或分别独立存在于同一瘤块内。非小细胞肺癌在肺癌中占75％～80％ ，手术为首选治疗方法，但在确诊时仅25％患者适宜手术治疗，大部分患者已失去了手术机会，一般采用以化疗为主的综合治疗。但在临床治疗过程中部分患者因出现耐药而使化疗失败，部分患者因不能耐受药物不良反应而中断化疗。 分析 新一代分子靶向药物厄洛替尼是一种口服高效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR -TKI），临床上常用于治疗晚期非小细胞肺癌。研究结果显示 EGFR 基因突变是 EGFR -TKI 疗效强有力的预测因子，非选择性人群EGFR-TKI有效率约为30％～35％， EGFR突变者有效率可达 70％～80％；不同病理类型 EGFR 基因突变发生率和TKI疗效存在差异，肺鳞癌的 EGFR基因突变发生率和TKI有效率比肺腺癌 明显低 。所以，在临床实际工作中，如条件允许者进行肿瘤标本的EGFR基因突变检测，可为临床选择用药提供参考依据。