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- 2021-04-20 发布于天津
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头孢菌素类抗生素的合理选择
随着社会的不断发展, 头孢菌素类抗生素如今是人们生活中 最熟悉的一类抗生素, 为细菌繁殖期杀菌剂, 即当引起感染的细 菌处于一变二、二变四……的生长繁殖旺盛期, 药物的抗菌作用
最强。而且具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对 3 -
内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。 因此, 在临床上得到广泛应 用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象, 导致细菌对头 孢菌素的耐药率明显升高, 不良反应增多, 同时加重了患者的经 济负担。另外,每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点,只 有使用得当才可获得最佳疗效。 为了使患者能够更合理地选择头 孢菌素类抗生素, 现将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的 注意事项综述如下:
常用的头孢菌素品种有数十种,粗略地分为第一、 四代。
第一代:常用药物
第一代:
头孢氨苄 (口服),头孢唑啉,头孢拉定(口服) 。
第二代:头孢克洛(口服),头孢呋辛。第三代:头孢哌酮,头孢曲松,头孢克肟(口服)。第四代:头孢吡肟。
第二代:
头孢克洛(口服),头孢呋辛。
第三代:
头孢哌酮,头孢曲松,头孢克肟(口服)。
第四代:
头孢吡肟。
特点
第一代:①对革兰阳性菌作用最强,革兰阴性菌最弱,对铜
第一代:
①对革兰阳性菌作用最强,革兰阴性菌最弱,对铜
绿假单胞菌无效;②对青霉素酶稳定,但可被革兰阴性菌 3 -内
酰胺酶破坏;③肾损害最大,但头抱拉定较轻。
第二代:①对革兰阳性菌作用较弱,对革兰阴性菌作用较强,
对部分厌氧菌有高效,对铜绿假单胞菌无效;②对多种 3 -内酰
胺酶稳定;③肾损害小。
第三代:①对革兰阳性菌作用最弱,革兰阴性菌最强,对铜
绿假单胞菌有效,对厌氧菌较强;②对各种 3-内酰胺酶稳定;
③基本无肾损害;④穿透力强,脑脊液浓度高。
第四代:最大的特点就是对各种 3-内酰胺酶稳定性更强,
对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。
临床应用 [1]
第一代:主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所 致的各种感染,尤其是革兰阳性菌感染。
第二代:主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆 菌所致的各种感染。
第三代:主要用于治疗尿路感染,以及危及生命的败血症、 脑膜炎等严重感染,尤其是革兰阴性菌感染。
第四代:主要用于对第三代头抱菌素耐药的革兰阴性菌感 染。
不良反应 [2,3]
过敏反应
多为皮疹、发热、荨麻疹等,偶见过敏性休克。
肾损害
主要是第一、二代,肾功能不全者禁用。
胃肠道反应
其他
第三代偶致二重感染。
注意事项
头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用
对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。
只有当临床确诊为细菌感染时, 如血液中白细胞明显增多伴中性 粒细胞比值升高,应用头孢菌素才能发挥治疗作用。
不同头孢菌素的抗菌作用范围不同
第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染;第三
第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染;
第三
代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染; 第二代的抗菌谱较 广,临床主要用于外科感染的预防;第四代抗菌谱广,对耐药菌 的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。
青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应
有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素; 青霉素皮试阳性 或仅有皮疹者, 可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素, 加生理盐 水配制成 500 g/ml 浓度的皮试液,取 0.1 ml 做皮试,皮试阴性 者可在临床监护下使用头孢菌素。
头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏 排泄药物
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例如,临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄,对胆道和肠道细菌
例如,临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄,
对胆道和肠道细菌
感染治疗作用明显; 头抱他啶经肾脏尿液排泄, 对尿路细菌感染 治疗作用较强。 经肝肠排泄的药物对肝功能有影响, 肝功能异常 和胆道阻塞时不宜使用; 肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生 存,常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起 腹泻,用药时应注意预防。 经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损 伤,尤其以第一代头抱菌素为明显, 肾功能不全时需慎用或减量 使用;同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。
头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄,临床用药的安全性较 高。
细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生能水解头 抱菌素的3-内酰胺酶有关
联合使用抑制3-内酰胺酶的药物,如舒巴坦、三唑巴坦或 克拉维酸,可提高临床疗效。
般而言,口服给药适用于轻度感染, 而静脉给药适用于中、
重度感染。头抱菌素不一定是抗感染的首选药,不可“拿来就 用”,它属于处方用药,必须在医生指导下选用。
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