详细版执业药师专业知识2哮喘药的药理作用临床评价不良反应.pdfVIP

/ 执业药师专业知识2 考试重点：哮喘药的药理作用与临床评价，不良反应 一：药理作用与临床评价 支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌瘟孪、气道阻塞 引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。近年来哮喘患病率在全球范围内有逐年 增加的趋势。哮喘是由多种细胞包括气道的炎性细胞、结构细胞和细胞组分参与的气 道慢性炎症性疾病。这种慢性炎症导致气道高反应性，通常出现气道阻塞，并引起反 复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间或清晨发作、加剧。常用平喘 药有肾上腺素能自2 受体激动剂(简称自2 受体激动剂)、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二 醋酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸人性糖皮质激素。前三类平喘药适用于缓解哮喘 发作 ，后两类平喘药具有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。 (一)作用特点自2 受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的 受体，激活腺昔酸环化酶，使细胞内的环磷腺昔含量增加，游离子减少，从而松弛支 气管平滑肌，减少肥大 细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，降低 微血管的通透性， 增加气道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状。 自2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效自2 受体激动剂有沙 丁胶醇和特布他林，平喘作用维持时间4- 仙，是缓解轻、 中度急性哮喘症状的首选 药。吸人用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液。其中气雾剂和干粉剂不适用于重度哮喘 发作，洛液经雾化泵吸人适用于轻至重度哮喘发作。长效自2 受体激动剂有福莫特 罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间 10 - 12h。长效。2 受体激动剂又分速 效(数分钟起效)和缓慢起效 (30min 起效)两类。口服。2 受体激动剂对运动诱发性支 气管瘟孪几乎无预防作用。沙丁胶醇控释片也是长效 ß2 受体激动剂，长效口服。2 受体激动剂可明显减轻哮喘的夜间症状，但由于其潜在的心血管、神经肌肉系统等不 良反应，一般不主张长期使用。长效。2 受体激动剂不推荐单独使用，须与 吸人性糖 皮质激素联合应用，不适合初始用于 快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药的患者。但福莫特罗可作为气道 瘟孪的应急缓解药。沙丁牍醇属短效自2 受体激动剂，支气管扩 张作用明显，与异丙 肾上腺素相当。对心脏。1 受体激动作用较弱，增强心率的作用仅为异丙肾上腺素的 1110。吸人后可快速起效(3-5min) ，支气管扩张作用维持3-6h。口服给药后30min 内 起效，2-3h 达最大效应，支气管扩张作用维持6h。临床上用于缓解支气管哮喘、哮喘 型支气管炎和肺气肿等患者的支气管瘟孪急性症状。特布他林对支气管的扩张作用与 沙丁胶醇相当或稍弱，对日 1 受体的作用极小，对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上腺素 的11100、沙丁胶醇的1110。特布他林可口服，支气管扩张作用持久，血浆半衰期约 17h ，但在肠壁和肝脏中存在明显的首关效应。临床上用于治疗支气管哮喘、喘息性支 / 气管炎、肺气肿等。班布特罗支气管扩张作用可维持24h ，每日用药次数较少(一日 1 次) ，适用于夜间哮喘患者的预防和治疗，也用于哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿及其 他伴有支气管痊孪的肺部疾病。沙美特罗吸人给药 10-20min 开始起效，支气管扩张作 用持续 12h。吸人本品25 问引起的支气管扩张程度与吸人沙丁胶醇200 附相当。第一 秒用力呼气量 (FEV ，)改善患者超过15% 。与糖皮质激素配伍使用，为目前治疗哮 喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案，例如沙美特罗替卡松粉吸人剂可使哮喘控制 率达到80% 。沙美特罗不适用于缓解支气管瘟孪的急性症状，适用于慢性支气管哮 喘(夜间哮喘和运动性哮喘)的预防和维持治疗，特别适用于防治夜间哮喘发作，也用 于慢性阻塞性肺疾病(包括肺气肿和慢性支气管炎)伴气道痊孪的治疗。福莫特罗扩张 支气管作用维持时间 12h ，并具有明显的抗炎活性，药效高，用量小，对治疗呼吸 系统疾病有利。起效速度和沙丁胶醇相似 (3 - 5min) ，可按需用于哮喘急性发作，特 别适用于哮喘夜间发作患者缓解短程症状，还能有效预防运动性哮喘的发作。 (二)典型不良反应 高剂量自2 受体激动剂可引起严重