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第六章 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药： 1. 1. 眼 1 ）缩瞳： 本药可激动瞳孔括约肌的 M 胆碱受体， 表现为瞳孔缩小； 2 ） 直接作用 毛 降低限内压； 3）调节痉挛：适合于视近物，而难以看清远物。 于 M 胆碱 果 药理 2. 腺体 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小 受体 芸 作用 肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。 香 临床 1 、青光眼 （闭角型青光眼） 碱 应用 2. 、虹膜炎 （与扩瞳药交替使用） 不 良 过量可出现 M 胆碱受体过度兴奋症状，可用足量阿托品对抗 反应 N 胆碱受体激动药 -- 烟碱 （兴奋 N M 胆碱受体 ） 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶（ AChE ）复活药 一. 药 理 1. 眼 缩瞳和调节痉挛，降低眼内压 代表药： 易逆 作用 2. 胃肠道 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌 新斯的明、 性抗 3. 骨骼肌神经肌肉接头 增强骨骼肌收缩力 毒扁豆碱、 AChE 4. 其他 低剂量的抗 AChE 药即可增敏腺体分泌作用 依酚氯铵、 药 临床 治疗 1. 重症肌无力； 2. 腹气胀和尿潴留； 3. 青光眼； 4. 解救竞争性神经肌肉 安贝氯铵 应用 阻断药过量中毒； 5. 阿尔兹海默症。 代表药： 1. 药 理 1. 对骨骼肌作用最强，抑制胆碱酯酶外，还激动骨骼肌运动终板上 N2 受体； 为 易 逆 性 抗 作用 2. 对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强； AChE 药，通过 新 3. 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱 乙酰胆碱 （Ach） 斯 临 床 1. 重症肌无力； 2. 术后腹气胀及尿潴留； 3. 阵发性室上性心动过速； 4. 对抗 兴奋 M、N 胆碱 的 应用 竞争性神经肌肉阻断药过量。 受体，表现为 M 明 不良 禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人 样与 N样作用。 反应 2. 毒扁豆碱： 毒扁豆碱作用与新斯的明相似，但无法直接激动受体作用。眼内局部应用时，其作用类似 于毛果芸香碱，但较强而持久，表现为瞳孔缩小， 眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。 3. 安贝氯铵： 主要用于重症肌无力治疗。 4. 地美溴按： 主要用于青光眼治疗。 二. 中 毒 有机磷酸酯类作用机制为可与 AChE 牢固结合，形成难以水解的磷酰化 代表药： 机制 AchE，使 AChE 失去水解 ACh 的能力，造成体内 ACh 大量积聚而引起一系 敌百虫、 难逆 列中毒症状。 乐果、 性抗 中 毒 （1）M （毒胆碱）样症状： 吸入或眼睛接触毒雾或气，表现为瞳孔缩小、结 敌敌畏等 AChE 表现 膜充血、睫状肌痉挛、视力模糊；药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌 药— 增加； 毒雾由胃肠摄入见恶心、 呕吐、 腹痛和腹泻； 由皮肤吸收中毒见出汗， —有 肌束震颤，严重中毒时见口吐白沫，呼吸困难，小便失禁，心率减慢 机磷 （2 ）N