川芎嗪的结构改造及修饰.docxVIP

2005 年第 29 卷 第 6 期 第 24l 页 Progress in Pharmaceutical sciences 综述与专论 · 2005， vol . 29， No . 6 24l 综述与专论 川芎嗪的结构改造及修饰 程先超， 刘新泳*， 徐文方 （山东大学药学院药物化学研究所，山东 济南 250012） ［摘 要］ 综述了在川芎嗪结构改造及活性研究方面的进展。由于川芎嗪具有代谢快、半衰期短等不利于临床应用的药动学特性，人们根据前药原理，分别以川芎嗪及其体内活性代谢产物 2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪为先导化合物，设计合成了川芎嗪酯类、醇类、醚类、胺类、烃类及氘代等衍生物，并通过筛选发现了一些具有较好心脑血管 药理活性和良好药动学性质的化合物。 ［关键词］ 川芎嗪；代谢产物；结构改造 ［中图分类号］ R9284；R914 . 5 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1001 - 509（4 2005）06 - 0241 - 06 Structural Modification of Ligustrazine CHENC xian-chao， LIU xin-yong*， xU wen-fang （ Inslilule Оo fedicinal Chemislry，schООl Оo Pharmacy，shandОng Uniwe