盐酸普罗帕酮注射液说明书.docxVIP

批准日期： 2007 年 04 月 25 日 盐酸普罗帕酮注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸普罗帕酮注射液 汉语拼音名： Yansuan Puluopatong Zhusheyen 英文名： Propafenone Hydrochloride Injection 【成份】 化学名称： 3- 苯基 -1-[2-[3-( 丙氨基 )-2- 羟基丙氧基 ]- 苯基 ]-1- 丙酮盐酸盐化学构造式： 分子式： C21H27NO3· HCl 分子量： 【性状】本品为无色澄明液体 【适应症】用于阵发性室性心动过速、 阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房抖动的预防。也可用于各样早博的治疗。【规格】 (1)5ml ∶ (2)10ml ∶35mg 【用法用量】静脉注射 : 成人常用量 1～ kg 或以 70mg加 5%葡萄糖注射液稀释， 于 10 分钟内迟缓注射，必要时 10～20 分钟重复一次，总量不超过 210mg。静注起效后改为静滴，滴速～／分钟或口服维持。 【不良反响】（ 1）不良反响较少，主要者为口干，舌唇麻痹，可能是由于其局部麻醉作用所致。别的，早期的不良反响还有头痛，头晕、闪耀，后来可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周 后出现胆汁郁积性肝损害的报道，停药后 2～4 周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反响及个体因素性。 （2）在试用过程中未见肺、 肝及造血系统的损害， 有少数病人出现上述口干、 头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反响， 一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞， Q-T 间期延伸， P-R 间期轻度延伸， QRS时间延伸等。 【禁忌】无起搏博器保护的窦房结功能障碍、 严重房室传导阻滞、 双束支传导阻滞患者，严重充血性心力弱竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。 【注意事项】（ 1）心肌严重损害者慎用。（2）严重的心动过缓， 肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。（3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时， 可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等挽救。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定， 因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。 尚不知该药是否存在于母乳， 建议哺乳期妇女停用。 【儿童用药】该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 【老年用药】该药在老年患者中应用并无与年纪有关的副作用增加现象。 但老年患者用药后可能出现血压下降。 而且老年患者易发生肝、 肾功能损害， 因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。 【药物相互作用】 与奎尼丁合用能够减慢代谢过程。 与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。 普罗帕酮能够增加血清地高辛浓度， 并呈剂量依靠型。 与普萘洛尔、美托洛尔合用能够显着增加其血浆浓度和消除半衰期， 而对普罗帕酮没有影响。与华法律合用时可增加华法律血药浓度和凝血酶原时间。 与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。 【药物过度】药物过度摄入后 3 小时症状最明显， 包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。 【药理毒理】（1）本品属于 Ic 类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在 离体动物心肌的实验结果指出，～ 1ug/min 时可降低收缩期的去极化作用，因而 延伸传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延伸， 并可提高心肌细胞阈 电位，明显减少心肌的自发喜悦性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤 维，对心肌的影响较小） ，也作用于喜悦的形成及传导。临床资料表示，治疗剂 量（口服 300mg及静注 30mg）时可降低心肌的应激性，作用长久， PQ及 QRS均 增加，延伸心房及房室结的有效不应期， 它对各样种类的实验性心律失常均有对 抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性 ?阻断作用有关。它尚有微弱 的钙拮抗作用（比维拉帕米弱 100 倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒 张压，减少博出量， 其作用均与用药的剂量成正比。 它还有轻度的降压和减馒心 率作用。（2）离体实验表示普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 （3）它具 有与普鲁卡因相像的局部麻醉作用。 （4）大鼠口服 180～ 360mg/kg/day （成人推 荐用药最大剂量的 12～ 24 倍）六个月后发生肾功能异样，肾小管和间质可见炎 症和非炎症性反响。 长期赐予大鼠 19 倍成人介绍最大用量时可发现肝脂肪变性。 【药代动力学】本品与血浆蛋白结合率高，达 93%，剂量增加，生物利用度还会 提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度， 严重肝功能损害时普罗帕酮的清 除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为