3.6直肠与阴道给药.pdfVIP

第六节 直肠给药与阴道给药 Rectal Drug Delivery Vaginal Drug Delivery 一、 直肠给药 栓剂直肠给药的优点： 1 （）降低了肝首过效应，减少药物的毒副作用； 2 pH （）避免胃肠 和酶的影响和破坏； 3 （）作用的时间一般较长； 4 （）增加用药顺应性，给药更容易、更安全； 5 （）可作为多肽蛋白类药物的吸收部位； （一）直肠的生理结构与药物的吸收 1.直肠的解剖生理 2.直肠粘膜的生理特征 3.药物的吸收机制 （二）影响直肠药物吸收的因素 1.生理因素：直肠粘膜为类脂质结构。 2.剂型因素： （）药物的脂溶性与解离度 1 （）药物的溶解度与粒度 2 （）基质的影响： 3 （）剂型影响： 4 3.吸收促进剂 （）非离子型表面活性剂； 1 （）脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯； 2 3 （）羧酸盐； 4 （）胆酸盐； 5 （）氨基酸类； 6 （）环糊精及其衍生物等。 二、阴道给药 阴道给药是指将药物纳入阴道内，发挥 局部治疗作用，或通过吸收进入体循环，产 生全身治疗作用。 （一）阴道的结构与生理 前壁长 ㎝，后壁 ㎝； 7-9 10-12 由弹力纤维、肌层和黏膜组成，含静脉丛； 阴道黏膜由上皮和固有层组成 pH 3.8-4.4 为 ； （二）吸收及影响因素 1.吸收途径 细胞转运通道（脂质通道） 细胞外的转运通道（水性通道） 受体介导的转运机制 2.影响药物吸收的因素 生理因素； 药物的理化性质；分子量、脂溶性等； 剂型因素：凝胶剂，阴道环等；