14-2-1包合 概述药物分析.pdfVIP

第13章 速释制剂 片段2 13.2节——包合技术 13.2.1 概述 1、定义 一种主分子 （host molecule ） （具有空穴 结构）包合另一客分子 （guest molecule ） （药 物）形成包合物 （分子囊molecular capsules ） 的技术。 2、特点 （1）提高药物溶解度、调节溶出速率、提高生物利用度 （2 ）提高药物稳定性 （3 ）液体药物固体化 （稳定性、制剂开发范围的扩大） （4 ）防挥发 （5）盖不良气味、降低药物刺激性等 （6 ）包合技术广泛的应用于舌下片、咀嚼片等剂型的制备中。 3 上市产品 目前已上市品种有前列腺素E2/β-CD(Prostarmon E)、 利马前列素/α-CD (Opalmon)、吡罗昔康/β-CD(Brexin, Flogene Cicladon)、西替利嗪/β-CD(Cetrizin)、硝酸甘油 /β-CD(Nitropen)、头孢替安酯/α-CD(Pansporin T)、头孢 菌素/β-CD(Meiact)、噻洛芬酸/β-CD (Surgamyl)、苯海拉 明，Chlortheophyllin/β-CD(Stada-Travel)、氯氮 zaozi001/β-CD(Transillium)、尼美舒利/β-CD(Nimedex)、 烟酸/β-CD(Nicorette)、奥美拉唑/β-CD (Omebeta)、美洛昔 康/β-CD (Mobitil)等。 4、分类 硫脲、尿素、去氧胆酸、 对苯二酚、苯酚等 多分子包合物 （1）包合物结构 单分子包合物 环糊精 大分子包合物 葡聚糖凝胶、沸石、 硅胶、纤维素、蛋白 质等 尿素、硫脲、环糊精、 管状包合物 去氧胆酸等 （2）包合物几何形状 笼状包合物 对苯二酚 层状包合物 粘土、石墨、某些 表面活性剂等 管状 笼状 层状 5、包合的原理及影响因素 主分子和客分子相互作用力——非化学键，物理过程 范德华力 疏水作用力 包合物的稳定性→物理作用力 偶极子间引力 氢键 静电引力 稳定包合