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作用于消化系统的药物 教学目的1. 掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。2. 熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类及作用与应用。3. 了解利胆药的主要作用与应用。 第一节 助消化药常用助消化药-药名 药理作用 临床应用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀盐酸 增加胃液酸度 胃酸缺乏症 提高胃蛋白酶活性 消化不良 ——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶 水解蛋白质 胃消化功能减退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶 消化脂肪、蛋白质 消化不良(胰腺 淀粉 炎引起的消化障碍)——————————————————————————————————————————————————————————————————干酵母 含有B族维生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生 抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹胀 防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻 减少肠内产气 第二节 抗消化性溃疡药消化性溃疡 消化性溃疡发生机制-------天平学说攻击因子 胃酸胃蛋白酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物(NSAIDs)防御因子 粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答消化性溃疡发生示意图一、抗酸药抗酸药作用机制:1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性 胃腔H+H+H+H+H+抗酸药壁细胞常用抗酸药氢氧化镁 作用较强、较快,有轻泻作用,可引起血镁过高. 三硅酸镁 作用较弱而慢,但持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对 溃疡面有保护作用. 氢氧化铝 作用较强但缓慢,有收敛、引起便秘的作用.碳酸钙 作用较强、快而持久,可产生CO2气体,引起继发性胃 酸分泌增多. 碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂,可产生CO2气体,能引起碱血症. 二、胃酸分泌抑制药胃酸分泌机制示意图壁细胞AchM1胃腔Ca2+K+组胺H2H+-K+ ATP酶cAMPH+pH7.3H+pH0.8胃泌素Ca2+CCK2溃疡治疗史上第一次革命H2受体阻断药 H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有 :西咪替丁(cimetidine)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine) H2受体阻断药 药理作用 竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的胃酸分泌。雷尼替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强4-10倍,法莫替丁比西咪替丁强20-50倍。H2受体阻断药临床应用 用于十二指肠溃疡、胃溃疡,对十二指肠溃疡疗效更好。不良反应 1 偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使心率减慢,心收缩力减弱。 2 长期服用西米替丁、法莫替丁可有抗雄激素样作用,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。 M受体阻断药哌仑西平 pirenzepine 药理作用 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液、肠道动力; 同时可影响胃蛋白酶的分泌。 临床应用 胃及十二指肠溃疡 应激性溃疡,急性胃粘膜出血 促胃液素瘤也有一定作用 缓解症状作用不如H2阻断药 不良反应 轻、大剂量可有阿托品样作用 效能相对差,且有抗胆碱副作用,少用Slide Slide 丙谷胺 proglumide 为氨基酸衍生物,化学结构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为胃泌素受体阻断药。 抑制胃酸分泌,胃粘液的己糖胺量↑ →胃粘膜屏障作用↑→促进溃疡愈合。 临床效果不理想,现已少用。 (四)H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 兰索拉唑 质子泵抑制药 奥美拉唑( Omeprazole,洛赛克)药理作用: 1、抑制胃酸分泌 本品口服吸收后可选择性地浓集于壁细胞分泌小管周围,与H+结合转为有活性的次磺酰胺衍生物→特异性地与壁细胞上H+,K+-ATP酶的巯基结合,使其失活→从而不可逆地抑制H+泵功能,抑制基础胃酸以及由组胺、促
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