药剂学基础课件——片剂.pptVIP

第二节 片剂的辅料 指主药以外的一切物料的总称，亦称赋型剂。 辅料： 应无生理活性； 其性质应稳定而不与药物发生反应； 应不影响药物的含量测定。 辅料能影响片剂的压缩成型性，从而影响片剂的硬度；可影响片剂的崩解性及药物的溶出性和生物利用度。 一、湿法制粒压片的辅料 (一)稀释剂和吸收剂 (二)润湿剂和粘合剂 (三)崩解剂 (四)润滑剂和助流剂 (一)稀释剂和吸收剂 稀释剂 又称填充剂，其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂的直径一般不小于6mm，片剂总重一般不小于l00mg，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加人适当的填充剂，将无法制成片剂， 吸收剂 当片剂的药物含有油性组分时，需加入吸收剂吸收油性物，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂。 (1)淀粉 可压性淀粉亦称为预胶化淀粉，国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），本品是多功能辅料，在水中部分溶解，本身具有很好的流动性、压缩成型性，并具有自身润滑性和崩解性，是性能优良的稀释剂。 预胶化淀粉 主要是将玉米淀粉加水成为浆状物，然后利用加热或机械法使淀粉中的葡萄糖分子长链全部（或部分）断裂并成为一种胶状物。 (2)糊精：糊精是一种介于淀粉和糖粉之间经控制而成低程度水解固体产品。 因水解程度不同而使其性质，主要是粘度不同，其水溶液有较强的粘性。 (3)蔗糖 结晶性粉末或细粉， (4)乳糖：由牛乳清中提取制得，可溶于水，性质稳定，与大多数药物配伍不发生化学反应；吸水性较弱。压缩成型性较好，压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可用为粉末直接压片的辅料；本品价格较贵。 (5)甘露醇： 分子式：C6H8(OH)6 分子量：182.17 本品是六碳醇，呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。 在肠胃道中不吸收，但服用量太大可能产生轻微致泻的作用。 本品吸潮性差。其临界相对湿度约85％，低于85％时，吸湿量很低。 本品的压缩成型性较好。 (6)无机盐类 ①磷酸氢钙 国外应用本品为片剂辅料较广泛。 ②磷酸钙 ⑧硫酸钙 (7)微晶纤维素 是天然植物原料的水解物，为白色，无嗅、无味的多孔性颗粒状粉末，分成多种型号，其粒度及粒度分布不同；本品性质很稳定，有一定吸湿性，应贮于密闭容器中；不易与药物发生配伍变化，其安全性很好，在体内不吸收。 （二）润湿剂和粘合剂 润湿剂：本身无粘性，但可润湿片剂的原辅料并诱发其粘性而制成颗粒的液体。 粘合剂：当原料本身无粘性或粘性不足时，需加入粘性物质以便于制粒；粘合剂可以用其溶液，也可以用其细粉。 (1)水 (2)乙醇 (3)淀粉浆 (4)糖浆 是指蔗糖的水溶液，其粘性随浓度不同而改变， 常用浓度为50％～70％(g／g)。 (5)纤维素衍生物 甲基纤维素、高取代度的羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等等，均可用为粘合剂。 (6)聚维酮(简称PVP) (7) 明胶， (三)崩解剂 (1)干淀粉 (2)羧甲基淀粉钠CMS-Na， (3)低取代一羟丙基纤维素 (4)泡腾崩解剂 (四)润滑剂和助流剂 1．润滑剂： 能降低颗粒或片剂与冲模壁间摩擦力的辅料。 (1)疏水性润滑剂 常用的润滑剂多不溶于水，且多数具有较强的疏水性，例如硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙等等。 其它如液状石蜡、石蜡、单硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯等也可用为润滑剂。 (2)水溶性润滑剂 硼酸、苯甲酸钠、醋酸钠、氯化钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、 聚氧乙烯月桂醇醚、 DL-亮氨酸、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、聚乙二醇4000或6000 2．助流剂 是指能降低粒子间的摩擦力而能改善粉末(颗粒)流动性的辅料； 在片剂生产中一般均需在颗粒中加入适宜的助流剂以改善其流动性，保证片重差异合格。 国内最常用的助流剂为滑石粉。微粉硅胶，其助流作用好，一般用量约0.1%-0.5%。 二、干法制粒及粉末直接压片用辅料 有良好的流动性和压缩成型性，即干燥粘合作用。 (1)微晶纤维素 (2)预胶化淀粉 部分预胶化的淀粉称为可压性淀粉。 (3)乳糖(喷雾干燥品等)、磷酸氢钙、硫酸钙等均可用干法制粒及粉末直接压片。 (4)复合辅料 国外有多种直接压片用的辅料，多数主要由糖类组成，例如前述的乳糖、PVP（聚维酮）、交联PVP组成，并成细颗粒状；