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3、不良反应 (1)低血压 见于开始剂量过大; (2)刺激性干咳 与激肽在肺部积聚有关。 (3)高血钾 (4)对胎儿发育有影响,妊娠禁用。 (5)其他 有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。 选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点: 1)口服起效快,作用维持久:24h平稳降压,3~6周后达最大效应 2)不良反应较ACEI少: . 较少引起干咳及血管神经性水肿; . 仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠 五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦 losartan 第三节 其他类降压药 一. 交感神经抑制药 (一)中枢性抗高血压药: 可乐定 Clonidine 1.药理作用 ⑴ 降血压 作用中等偏强。 降压机制: ①激动延脑腹外侧核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体。 ②激动中枢?2受体。 ③ 激动外周突触前膜的?2受体及其相邻的咪唑啉受体,引起负反馈,↓去甲肾上腺素的释放。 (2)镇静、镇痛、抑制胃肠运动与分泌。 2.临床应用 (1)治疗中度高血压,尤适合于伴有消化性溃疡的高血 压。常用于其他降压药无效时。 (2)阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗。 3.不良反应 可见口干、嗜睡、头痛、便秘等,可引起水钠潴留,与利尿药合用可减轻。突然停药,可引起交感神经功能亢进现象等。 抗 高 血 压 药 一、成人高血压的判断标准: ≥140/90mmHg 概述 按发病原因分: 原发性(高血压病) 继发性(症状性高血压) 按进展快慢分: 缓进型 急进型(恶性高血压) 按病情分: 轻度; 中度; 重度。 二、高血压的分类 神经调节:交感神经系统 中枢 神经节 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平滑肌 体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统 肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩 旁 器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌→ 水钠潴留 可乐定 ?-甲基多巴 美加明 利血平 胍乙啶 ?普萘洛尔 ?1哌唑嗪 ?1 ?拉贝洛尔 肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔 ?-R阻断药 ACEI (卡托普利 ) 氯沙坦 利尿药 (噻嗪类) 血压的调节及降压药作用环节 第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类: (一)利尿药:氢氯噻嗪等。 (二)交感神经抑制药 1、中枢性抗高血压药:可乐定等。 2、神经节阻断药:美加明等。 3、肾上腺素能神经末梢抑制药:利舍平、胍乙啶等。 4、肾上腺素受体阻断药: ① β受体阻断药:普萘洛尔等。 ② α受体阻断药;哌唑嗪等。 ③ α、β受 体阻断药:拉贝洛尔。 (三)钙拮抗药:硝苯地平、氨氯地平等。 (四)肾素-血管紧张素系统抑制药 1、ACEI:卡托普利等 2、AT1阻断药:氯沙坦等。 (五)血管扩张药:肼屈嗪、米诺地尔 第二节 常用抗高血压药 一 .利尿药 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 作用及应用 临床抗高血压的一线药,作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 2.降压机制: ⑴用药初期:通过排钠排水,使细胞外液和血容量减少. ⑵长期用药: ① 血管壁细胞内钠量减少,钠—钙交换↓ ,使胞内 钙含量减少; ② 血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低; ③ 诱导动脉壁产生扩张血管物质,如激肽等。 3、不良反应 低钾、低钠;高血糖、高血脂、高尿酸血症。 长期应用要补钾。 吲达帕胺 1、作用
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