麻醉学-概述、苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用(中枢神经系统).pptVIP

第二章 镇 静 催 眠 药与安定药 Sedative-hypnotics and Tranquillizers 遵义医学院麻醉学系 芶大明 gdmzy@yeah.net Sternbach 利眠宁 一 、教学目的 掌握常用镇静催眠药的药理作用、临床应用和不良反应。 二 、教学要求 （一）熟练掌握：地西泮、咪达唑仑、氟马西尼、异丙嗪、氟哌利多的药理作用、临床应用和不良反应。 （二）熟悉：苯二氮卓类药物的作用机制、巴比妥类药物的药理作用和临床应用、异丙嗪的作用和应用。 （三）了解：新型镇静催眠药。 第一节 概述 目前，临床麻醉中，用于实施麻醉用的药物主要有以下几类 局部麻醉药 全身麻醉药 静脉麻醉药 吸入麻醉药 非阿片类静脉麻醉药 阿片类静脉麻醉药 镇 静 催 眠 药与安定药 舒适医疗 肌松药 其他药物 一、镇 静 催 眠 药在麻醉中的 地位 是能促进和维持近似于生理睡眠状态的药物， 可诱导病人入睡，并使睡眠加深延长 二、几个概念： 指能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物 镇静药(sedatives) 催眠药(hypnotics) 镇静催眠药(sedative-hypnotics) 是指对中枢神经系统具有选择性抑制， 能引起镇静和催眠作用的药物 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 安定药（Tranquillizers） 是指可消除焦虑和紧张 而不明显抑制大脑皮层的药物 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面 学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率 但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复体力，得到休整 意义： （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 三、睡眠的生理意义 非快动眼睡眠 (non rapid eye movement sleep ,NREMS) 生理性睡眠 快动眼睡眠(眼球活动、呼吸增快，多发生梦景） (rapid eye movement sleep,REMS) 70~100分钟，分1、2、3、4期， 其中3、4期合称慢波睡眠（slow wave sleep，SWS） 夜惊、梦游症多发生在SWS NREMS：80~120min; REMS:20~30min NREMS:循环系统，呼吸系统和交感神经系统活动水平降低，且相当稳定，全身肌肉张力明显下降，血压下降，心率减慢，脑血流减少，脑代谢降低，机体消耗减少，垂体促激素分泌增加 REMS: 全身肌张力进一步下降，交感、副交感功能失调，呼吸不均 匀，心率和心输出量进一步减少，脑血流增加，有助于儿童脑发育和成人脑功能的修复，与近期学习能力，记忆和理解尤为密切 SWS: 生长激素水平分泌达到高峰，而肾上腺类固醇分泌达到最低 有助于躯体休息和能量储备，于机体合成代谢有关， 有利于机体发育和疲劳消除 如果药作用是使REMS缩短，停药后将引起REMS反跳性延长，患者易出现焦虑、多梦等。 第二节 苯二氮卓类药物（benzodiazepines） 地西泮 氯氮桌 氟西泮 咪达唑仑 (一)苯二氮卓类药物的作用机制 1、苯二氮卓受体 一、苯二氮卓类药物的共性 BDZ + BDZ受体（结合） GABA+GABAA受体（结合） Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流） 超极化（中枢抑制） Cl-通道 细胞静息状态（极化） 去极化过程 CL- CL- 超极化状态 细胞内为高钾、低钠、低氯的环境。氯离子内流，增加细胞内的负电荷，细胞内外电势能增加 细胞 不易兴奋 苯二氮卓受体 GABAA受体 巴比妥类药物作用位点 GABAA受体-氯离子-苯二氮卓受体复合物模式图 突触膜 Cl- Cl- Cl- Cl- 2、不同部位BDZ受体兴奋的效果 大脑皮层和小脑组织中的BDZ兴后 产生镇静和抗惊厥的作用 脊