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氟啶虫酰胺的合成 1.氟啶虫酰胺简介 氟啶虫酰胺的通用名称为 flonicamid 或 flunicotamid ，CAS号：，化学名称为 N-氰甲基 -4-(三 氟甲基 )烟酰胺，英文名称： N-(cyanomethyl)-4-(trifluoromethyl)nicotinamide ，化学结构式： -7 本品外观为白色无味固体粉末，熔点：℃，蒸汽压 (20℃)： ×10 pa ，溶解度 (g/L ，20 ℃ )：水， 丙酮 157，甲醇 89 ，该品热稳定性较好。 氟啶虫酰胺是日本石原产业开发的吡啶酰胺类杀虫剂。 2000 年， Morita M 等人在布赖 顿会议上首次报道了石原产业株式会社发现的吡啶酰胺类杀虫剂氟啶虫酰胺， 石原产业与美 国富美实公司、韩国韩农株式会社、比利时 Belchim 作物保护公司、印度联合磷化公司签署 合作协议， 共同开发全球市场， 该产品主要有日本石原产业和印度联合磷化公司生产。 氟啶 虫酰胺通过阻碍害虫吮吸作用而发挥效果，害虫摄入药剂后很快停止吮吸，最后饥饿而死。 氟啶虫酰胺主要用于非农作物、 棉花、水果和蔬菜， 对各种刺吸式口器害虫有效，具有良好 的内吸和渗透作用，可从根部向茎部、叶部渗透。 2003年，氟啶虫酰胺首次在美国取得登记，用于温室观赏植物。 2005 年，氟啶虫酰胺 在法国登记，用于马铃薯、小麦、苹果、梨树、桃树，商品名为 Teppeki ；同年，其在英国 和荷兰登记，用于马铃薯和小麦，商品名为 Teppeki 。2005年，氟啶虫酰胺在美国登记，用 于棉花，商品名为 Carbine；同年，在美国登记，用于果树、蔬菜、商品名为 Turbine ；2005 年在美国上市，用于温室观赏植物和苗圃，商品名为 Aria 。2005年，氟啶虫酰胺在韩国取得 登记，用于防治苹果、辣椒蚜虫，商品名为 Setis，2006年开始在韩国销售。 2005年，氟啶虫 酰胺在巴西和哥伦比亚登记并上市，用于防治棉花蚜虫，商品名为 Turbine 。2006年氟啶虫 酰胺新制剂产品在日本登记，用于苹果、梨、桃、草莓、黄瓜、茶叶、马铃薯等作物。 2007 年，氟啶虫酰胺在中国取得原药临时登记，用于黄瓜、苹果、马铃薯，商品名为铁壁； 2007 年，氟啶虫酰胺在意大利登记，用于苹果、葫芦和桃、商品名为 Teppeki ；同年，在日本登 记，用于苹果和黄瓜。 2008年，氟啶虫酰胺在巴西登记，用于蔬菜、棉花和柑橘，商品名为 Turbine 。2010年，氟啶虫酰胺被列入欧盟农药登记条例， 有效期至 2020年 8月31 日。2011年， 氟啶虫酰胺在韩国获准登记，用于苹果、梨和辣椒， 2012年上市；同年，氟啶虫酰胺在印度 上市，用于棉花、水稻、马铃薯和玉米，商品名为 Ulala。2004 ～2011年，氟啶虫酰胺销售 额年平均增长率接近 30%，其中 2011年全球市场销售额约为 4000 万美元。 2.氟啶虫酰胺的合成 氟啶虫酰胺有 2 种合成方法：直接法和间接法。 直接法 以 4-三氟甲基烟酸为起始原料，酰氯与胺反应直接制备氟啶虫酰胺 (收率： %)。 间接法 以