第12章肾上腺素受体激动药.pptxVIP

第12章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)学习目的和要求掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用了解去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用 概 念 拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 即肾上腺素受体激动药 亚 型主要分布效 应皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌收缩血管α1受体瞳孔开大肌瞳孔扩大α2受体负反馈作用NA能神经的突触前膜上β 1受体心脏的心肌、窦房结、房室传导系统兴奋心脏支气管平滑肌松弛β 2受体骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌舒张β 3受体脂肪细胞脂肪分解分类 ?受体激动药肾上腺素受体激动药?，?受体激动药 ?受体激动药一、?、?受体受体激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD； epinephrine)肾上腺髓质：Ad 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品；药用品为盐酸肾上腺素，见光易分解，在中性尤其是碱性溶液中易氧化变色而失去活性。[体内过程]AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射0.25~1.0mg/次，吸收较慢， 维持1h；肌肉注射吸收较快，维持10~30min。皮下注射极量1mg/次。必要时可心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。静脉注射或滴注：0.5~1mg/次[药理作用]作用机制：激动?1受体和?1、 ?2受体， 1.兴奋心脏 激动?1受体 心脏兴奋性增加 心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加；同时，心肌耗氧量增加； 注意事项： ① 慎用于心衰、心肌缺氧患者。 ② 剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。2. 舒缩血管激动?1受体皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩供血、供氧、供能增加；消除代谢产物。骨骼肌及冠状血管扩张激动?2受体增加血流量，加速肝糖原分解及其他物质的代谢或灭活。肝血管扩张3.影响血压A. 皮下注射治疗量（0.5～1.0mg）或低浓度静滴激动心脏上?1受体兴奋心脏，心输出量增加收缩压脉压加大，平均动脉压不变或略升高激动骨骼肌血管上?2受体舒张血管，外周阻力降低舒张压不变或下降收缩血管，外周阻力增高激动皮肤黏膜上?1受体B. 大剂量单次静脉注射激动心脏上?1受体兴奋心脏，心输出量增加收缩压血压上升激动皮肤黏膜肾脏内脏上?1受体收缩血管，外周阻力增高舒张压随着药物代谢，收缩血管、兴奋心脏作用减低、消失舒张压、收缩压血压下降激动骨骼肌血管上?2受体舒张血管，外周阻力降低舒张压升压作用的翻转：先给予?受体阻断药（如酚妥拉明），再给AD，由于?受体被阻断，使得AD的缩血管作用减弱或消失，而保留其激动?2受体的舒血管效应，血压下降，即AD的升压消失而翻转为降压效应。4.舒张内脏平滑肌A. 支气管平滑肌缓解支气管痉挛激动平滑肌上?2受体舒张支气管降低毛细血管通透性，减轻黏膜水肿缓解支气管哮喘激动黏膜血管上?1受体收缩支气管黏膜血管激动肥大细胞上?2受体抑制肥大细胞释放组胺等过敏性介质B. 胃肠平滑肌激动胃肠平滑肌上?1受体自主收缩蠕动频率和幅度减少张力降低，舒张C. 膀胱平滑肌激动膀胱逼尿肌上?2受体舒张排尿困难，尿潴留激动膀胱括约肌上?1受体收缩3.促进代谢激动胰腺? 2受体抑制胰岛素分泌肌糖原、肝糖原分解，糖原异生激动胰腺?2受体增加胰高血糖素分泌升高血糖降低外周组织对葡萄糖的摄取升高血中游离脂肪酸激动脂肪细胞上 ?3受体脂肪分解[临床应用]1.心脏骤停特点：用于各种心脏骤停的急救心脏按压、人工呼吸和纠正酸中毒+心内注射0.25～0.5mgAD措施：麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、急性传染病和房室传导重度阻滞等所致心脏除颤器、起搏器或利多卡因除颤+心内注射0.25～0.5mgAD电击或卤素类全麻药（氟烷、甲氧氟烷等）意外所致的心脏骤停2.过敏性休克： 输液或青霉素等引起的过敏性休克肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 过敏性休 克的特点① 小血管扩张，毛细血管通透性增高，循环血量和外周阻力减低，血压下降；②?心肌收缩力减弱；③?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，过敏物质释放，呼吸困难。① 收缩血管，使血压上升； ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能；③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，抑制过敏物质释放，解除呼吸困难。3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作的首选药物。解除支气管痉挛激动平滑肌上?2受体舒张支气管降低毛细血管通透性，减轻黏膜水肿缓解支气管哮喘激动黏膜血管上?1受体收缩支气管黏膜血管激动肥大细胞上?2受体抑制肥大细胞释放组胺等过敏性介质4.局部应用A.与局麻药配伍目的：