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- 2021-09-21 发布于广东
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2021/9/12 * 硫酸化多糖在体外可抑制包括HIV在内的许多被膜病毒的复制,是体外具有高度抗病毒活性的一类重要的化合物,但由于具有细胞毒性和其他不良反应(如抗凝血作用)难以应用于临床。为了克服硫酸多糖的毒副作用,我国青岛海洋大学研究人员将从海藻中提取分离硫酸多糖经分子修饰得到了新的硫酸多糖类化合物911,其平均分子量为6000Da。该药可明显抑制HIV-1,且毒副作用较小,口服易吸收,现已经进入临床研究。 2021/9/12 * 3 萜烯类 现在人们已从海绵、海藻和软体动物等海洋生物中分离到多种具有抗病毒活性的萜烯类化合物。 如:来自海绵的二倍半萜季酮酸(variabilin)、磺化六异戊二烯氢醌(Toxiusol)及其结构类似物shaagrockol B、shaagrockol C、toxicol A和toxicol B 、倍半萜氢脂化合物Avarol和Avarone,来自海藻的倍半萜烯氢醌类化合物Peyssonol A和Peyssonol B,它们都有抑制HIV-1、HIV-2型逆转录酶活性。 2021/9/12 * 从红藻松香藻(Desmia hornemanni)分离到单萜环已二烯酮 Desmitide; 从迷人凹顶藻(Laurencia venusla)的提取物中分离到的3种三萜类化合物Thyrsifero1、Thysiferyl 23-acetate和Venustatriol; 从八放珊瑚 (Solenopodium)的一个新品系中分离到的6种新颖的二萜烯内脂化合物Solenolidies A-F ; 从柳珊瑚(Brianeum asbetinum)中分离的二萜内酯化台物Brianthein Z ; 从黑指纹海兔(Aplysia dactylomela)的消化腺中得到的花柏烯chamigrene。 上述活性物质均有抗HSV和VSV毒作用。 2021/9/12 * 4 生物碱和其它含氮类型 生物碱是从海洋中发现的另一类抗病毒活性成分。 从山海绵(Mycale Sp.)中分离出的Mycalamide具有比较显著的抗病毒和抗肿瘤作用。 从海绵(ptilocanlis spiculifer)中分离出的多环胍生物碱(ptilomycalin)具有抗病毒、抗癌和抗真菌作用。 从加勒比深水丘海绵属海绵(spongosorites)中得到Topntin和 Bromotopsentin对HSV-1、冠状病毒A59和VSV有抗病毒活性。 2021/9/12 * 深水淅皮海绵吖啶生物碱Dericitin是一种五环芳香生物碱,在浓度为5μg /ml有抗HIV的作用,此化合物亦具有细胞毒和免疫抑制活性。 从加里福尼亚海湾的一种海绵(Acarus erithacus)中分离的含有取代高亚精胺骨架的Acarnidines A—C,具有抗HSV-1作用。 从群海绵属海绵(Agelas coniferia)和(A.cf. mauritinia)中分离到一系列的二聚溴吡咯,其中包括Sceptrin、oxysceptrin和Ageliferins等,均有抗HSV-1活性。 从加勒比海蕈状海鞘(Eudistoma olivaceum)中分离的β-咔啉生物碱Eudistomins ,是海洋生物品种中分离出抗病毒活性最强的化合物,迄今已发现了17种,以Eudistomins C和Eudistomins E含有噁嗪氮杂环部分,抗HSV-1和HSV-2的活性最强。 2021/9/12 * 5 蛋白质和肽类 从一种海洋蓝细菌(Nostoc ellipsosporum)分离到一种蛋白质(CV-N),由101个氨基酸组成,分子量为11kD的单体蛋白,现已通过大肠杆菌基因工程表达成功,天然或重组CV-N在极低的浓度下(nmol/L级浓度),能不可逆地守全消除多种临床分离和实验的病毒株感染,如HIV-1、HIV-2和猴免疫缺乏病毒(SIV),使用高浓度的CV-N连续处理未感染CEM——SS细胞或者外周血液淋巴细胞,未见有致命的毒性,其作用于机理是与病毒表面包装糖蛋白pg120有独特的亲和性作用,因而,它是一种很有希望开发成抗AIDS的有效药物。 2021/9/12 * 膜海鞘素 Didemnins有显著的抗病毒作用,但在接近抑制病毒生长的浓度时亦表现细胞毒性,且对细胞的DNA、RNA和蛋白质合成均有抑制作用,因此,其抗病毒的选择性和治疗潜力可能是有限的。迄今已有10多种此类化合物分离或人工合成,这些化合物不仅具有抗病毒作用,而且亦有抗肿瘤和免疫抑制作用,对它们的结构加以修饰可改变抗病毒/细胞毒比率,深入的研究可望产生选择性好的抗病毒、抗肿瘤活性的先导化合物。 2021/9/12 * 6 其它 Custafson等从海洋细菌中
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