药物化学第九章抗结核药物介绍.pptVIP

2021/9/12 * 典型药物 利福平　rifampin 又名甲哌利福霉素 2021/9/12 * １、结构和化学名 8-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基] 利福霉素 8-[[4-Methyl-1-piperazinyl) imino]methyl] rifamycin 2021/9/12 * ２、来源 由链丝菌发酵液中分离出的RifamycinsA、B、C、D、E等物质 碱性,性质不稳定 B分离得到纯品 –抗菌作用很弱 H 2021/9/12 * 利福霉素的基本结构 利福霉素的结构剖析 27个原子的大环内酰胺 2021/9/12 * 结构改造-利福霉素SV 经氧化、水解、还原得利福霉素SV?? H 2021/9/12 * 半合成-Rifampin SV与1-甲基-4-氨基哌嗪形成腙 半合成抗生素 –抗结核活性比Rifamycins高32倍 –细菌的耐药性出现较快 2021/9/12 * 利福平衍生物 利福定（Rifandin）和利福喷丁（Rifapentine） 2021/9/12 * ３、理化性质 1、性状 2、还原性 3、酸性分解 2021/9/12 * （1）性状 鲜红或暗红色结晶性粉末 两种晶型 –1-型结晶稳定性较好,抗结核活性也高 2021/9/12 * （2）还原性 1,4-萘二酚结构 –在碱性条件下易氧化