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- 2021-09-25 发布于广东
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COX抑制剂的诞生和价值
COX抑制剂的诞生和价值
百年传统NSAIDs发展史
第一个NSAID阿司匹林已诞生超过100年
(1899年合成,具有很好的解热镇痛作用,但不可避免的带来胃肠损伤的副作用)
1949年,苯保泰松上市,用于抗炎镇痛,第一次将它定义为非甾类抗炎药,以区别甾类激素
1965年,吲哚美辛上市
60年代后,吡洛昔康、布洛芬、双氯芬酸、阿西美辛、萘丁美酮、尼美舒利、美洛昔康等不断上市,但均并未解决NSAID对胃肠损伤的难题。
胃肠道不耐受: 发生率高达50%1
镜下溃疡: 发生率15-25%2
健康人服用两周,68-75%小肠炎症
小肠狭窄和梗阻约2%
服用NSAIDs患者中因胃肠道并发症导致死亡占:
1. Singh and Rosen Ramey. J Rheumatol Suppl 1998; 51:8-16
2. Geis, et al. J Rheumatol 1996; 18:11
3. Silverstein, et al. Ann Intern Med 1995; 123:241-9
传统NSAIDs导致胃肠道损伤
0.2%6
4. FDA Drug Bull 1989; 19:3
5. Smalley WE, et al. Am J Epidemiol 1995; 141:539-45
6. The Journal o
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