子宫平滑肌兴奋药和抑制药.pptVIP

子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一页 兴奋药 缩宫素 麦角生物碱 前列腺素 抑制药 β2受体激动药 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药 催产素拮抗药 第二页 第一节 子宫平滑肌兴奋药 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌 的药物。作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。 第三页 缩宫素（oxytocin；催产素pitocin) 来源 自身合成：丘脑下部(室旁核、室上核)-垂体束-垂体后叶-神经末梢。 垂体后叶激素，9肽，含缩宫素和升压素，二者只有3位和8位AA不同；两者作用有一定交叉性但又各具特点。 人工合成：缩宫素 提取：猪、牛垂体后叶 第四页 药理作用及机制 1、子宫：直接兴奋子宫平滑肌，↑收缩力和收缩频率。 小剂量：2—5 U 1 U=2μg纯缩宫素 底节律性收缩，颈松弛，同正常分娩 。 第五页 大剂量：5—10U ，对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。 雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感性。 妊娠期：孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 缩宫机制：子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同。 第六页 ①缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C →促进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑ ②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进PG合 成和释放 PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及 扩张。 2、乳腺分泌：兴奋乳腺腺泡周围肌上皮→促进排乳。 3、降压作用：大剂量有短暂扩血管作用（直接）。 第七页 体内过程 口服无效，鼻、口粘膜可吸收，可透过胎盘。 im 3ˊ—5ˊ起效 维持20ˊ—30ˊ。 iv 快、短， T1/2是5ˊ-12ˊ，采用静滴维持疗效。 第八页 临床应用： 1、催产引产 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产—催产 死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需中止妊娠 —引产 2—5 U/500ml N.S 8—10gtt/min ≯40gtt/min 也可用电子泵调控，密切观察心率、血压、子宫收缩。 第九页 2、产后止血 产后大出血时，皮下或肌注，5—10U，压迫子宫肌层血管止血。 胎儿娩出后方可用。 因作用时间短，加用麦角生物碱或甲基麦角 新碱（禁高血压）。 3、催乳 鼻粘膜滴药。 第十页 不良反应及注意事项 严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂 严格掌握禁忌证： 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。 第十一页 垂体后叶素（pituitrin） 含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯度不高。升压素用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。催产引产作用由缩宫素取代。 第十二页 麦角生物碱 认识于2000多年前 临床应用400余年 1）胺生物碱类：麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱 methylergometrine 2）肽生物碱类：麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine 第十三页 药理作用 1.兴奋子宫 麦角新碱能选择性地显著兴奋子宫平滑肌，临产、产后、妊娠末期妊娠中、早期未孕子宫，不同点：作用强久，剂量稍大则易强直收缩，对子宫体、颈作用无区别，不宜用于催产、引产。麦角新碱作用最快最强。 第十四页 2.收缩血管 麦角胺及麦角毒可收缩血管。 大剂量可损伤血管内皮。以麦角胺最显著。 麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛。 3.阻断α受体 氢麦角胺使肾上腺素作用翻转，麦角新碱无。 第十五页 临床应用 1.子宫出血：产后、刮宫、其他原因导致出血：麦角新碱。 2.子宫复原：麦角流浸膏。 3.偏头痛：麦角胺收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，可用于诊断与治疗，有效率达90%，与咖啡因合用效果更好。 4.冬眠合剂：氢麦角毒（hydergine,海得琴）具有抑制中枢、舒张血管、降低血压，合用异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。 第十六页 不良反应： 1、伴有妊娠高血压者慎用； 2、过敏； 3、损害血管内皮：可致血栓、坏疽； 4、禁用于催产引产； 5、血管硬化及冠心病患者忌用。 第十七页 缩宫素与麦角类对子宫作用比较 缩宫素 麦角类 作用强度 强、与剂量有关 强 维持时间 短 久 宫 底 节律性收缩 强直收缩 宫 颈 松 弛 同等收缩 用 途 催产、引产、产后出血 产后复原 子宫出血、产后复原 偏头痛 禁用于催产引产 不良反应 损害血管内皮，不宜久用 第十