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人工合成抗菌药教学目标课件;教学目标;第一节 喹诺酮类药物;一.喹诺酮类药物概述 (一)简史： 第一代 萘啶酸　窄谱,口服吸差 第二代 吡哌酸 强于前者,口服　少量吸收 第三代 氟喹诺酮类;第三代 氟喹诺酮类;(二)抗菌作用机制： 抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡.　　因氟喹诺酮可与DNA双链中非配对碱基结合,抑制DNA螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构不能封口,DNA单链暴露，导致DNA复制受阻,细菌死亡.;7;(三)细菌耐药机制： (1) 细菌DNA螺旋酶改变(高浓度耐药)。 (2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变和缺点(低浓度耐药)。;(四)氟喹酮共同特性：(1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结核,支原体,衣原体,厌氧菌(2)无交叉耐药性。(3)口服吸收良好,体内分布广组织浓度高,半衰期长,血浆蛋白结合率低,尿中浓度高。;(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染。 (5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。;二.各种喹诺酮类药特点： 药名 抗菌谱 临床应用吡哌酸 G-:萘啶酸 尿路和肠道感染 　　　　　　　　　(尿中浓度高)诺氟沙星 G+:吡哌酸 尿路肠道感染 G-:(绿脓) (PO吸收35%-45%);氧氟沙星 G+(耐药菌)